Promerol® 1mg/mL rastvor za injekciju

UPUTSTVO ZA LEK

Promerol, 1 mg/mL, rastvor za injekcijumetoprolol

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primate ovaj lek, jer ono sadrži informacije koje su važne za Vas.

Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.

Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili medicinskoj sestri.

Ovaj lek propisan je samo Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.

Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru ili medicinskoj sestri . Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.

ovom uputstvu pročitaćete:

Šta je lek Promerol i čemu je namenjen

Šta treba da znate pre nego što primite lek Promerol

Kako se primenjuje lek Promerol

Moguća neželjena dejstva

Kako čuvati lek Promerol

Sadržaj pakovanja i ostale informacije

1. Šta je lek Promerol i čemu je namenjen

Lek Promerol, rastvor za injekciju, sadrži metoprolol kao aktivnu supstancu, koji pripada grupi lekova pod nazivom beta-blokatori, deluje tako što snižava povišeni krvni pritisak i smanjuje frekvencu srca broj srčanih udara u minuti.

Koristi se za lečenje:

poremećaja srčanog ritma aritmije

stanja nakon srčanog udara infarkta miokarda.

Lek Promerol usporava rad srca i deluje tako da srce radi sa manje napora

2. Šta treba da znate pre nego što primite lek Promerol

Lek Promerol ne smete primati:

ukoliko ste preosetljivi alergični na metoprolol-tartarat, druge beta-blokatore atenolol ili propranolol ili bilo koji sastojak koji ulazi u sastav leka

videti odeljak 6

ukoliko imate nizak krvni pritisak zbog čega možete imati nesvestice

ukoliko imate poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok II ili III stepena stanje koje se može lečiti pejsmejkerom

ukoliko imate srčanu slabost koja nije dobro kontrolisana zbog čega često imate osećaj nedostatka daha i otoke zglobova

ukoliko ste na stalnoj ili povremenoj terapiji agonistima beta-receptora lekovima koji poboljšavaju protok krvi kroz srce, mozak, digestivni trakt, bubrega

ukoliko imate veoma mali puls ili nepravilan srčani ritam < 45 otkucaja/minuti

ukoliko imate oboljenje srca poznato kao sindrom bolesnog sinusa

ukoliko ste u stanju kardiogenog šoka

ukoliko imate veoma tešku perifernu arterijsku cirkulatornu bolest

ukoliko imate tumor pod nazivom feohromocitom, koji nije lečen. On se nalazi u nadbubrežnoj žlezdi i dovodi do povećanja krvnog pritiska. Ukoliko se lečite od feohromocitoma lekar će Vam propisati i neki lek iz grupe alfa-blokatora

ukoliko imate metaboličku acidozu povećana kiselost krvi

ukoliko imate suspektni infarkt miokarda sa komplikacijama kao što su izražena bradikardija < 45 otkucaja/minuti, poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena, sistolna hipotenzija <100 mmHg i/ili teška srčana insuficijencija.

Nemojte koristiti lek Promerol rastvor za injekciju ukoliko se bilo šta od ovoga odnosi na Vas. Ukoliko niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Promerol:

ukoliko imate astmu, zviždanje u grudima ili bilo kakve probleme sa disanjem, ili ste ranije imali neke alergijske reakcije, npr. na ujed insekta, hranu ili neke druge supstance. Ukoliko ste ikada imali astmu ili zviždanje u grudima, nemojte uzimati ovaj lek bez prethodne konsultacije sa lekarom.

ukoliko bolujete od Prinzmetalove angine redak oblik angine pektoris

ukoliko imate težak poremećaj periferne cirkulacije ili kontrolisanu srčanu slabost

ukoliko poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok I stepena

ukoliko imate teško oboljenje jetre

ukoliko bolujete od dijabetesa šećerne bolesti I uzimate insulin ili neke druge antidijabetike metoprolol može maskirati niske vrednosti šećera u krvi, zbog čega je potrebno stalno kontrolisati nivo šećera u krvi

ukoliko imate tireotoksikozu pojačana aktivnosti štitaste žlezde, primena metoprolola može prikriti simptome ove bolesti

ukoliko imate ili ste imali psorijazu bolest kože

ukoliko treba da imate intervenciju koja zahteva anesteziju uključujući i stomatološke intervencije obavezno recite lekaru anesteziologu, stomatologu ili drugom medicinskom osoblju da primate lek Promerol, jer postoji opasnost od smanjenja krvnog pritiska prilikom primene određenih anestetika.

Ukoliko se bilo šta od pomenutog odnosi na Vas, ili niste sigurni, konsultujte se sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Drugi lekovi i Promerol

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove:

Lek Promerol rastvor za injekciju može uticati na druge lekove, ali i drugi lekovi mogu imati uticaj na efikasnost leka Promerol.

Obavestite svog lekara ukoliko uzimate neki od sledećih lekova:

klonidin lekovi za lečenje povećanog krvnog pritiska ili migrene. Ukoliko istovremeno sa lekom Promerol pijete i klonidin, ne prekidajte terapiju klonidinom dok Vam lekar ne kaže. Ukoliko morate da prekinete terapiju klonidinom ili Promerol injekcijama, lekar će Vam dati instrukcije kako da to uradite.

lekovi koji blokiraju aktivnost simpatičkog ganglion, druge beta blokatore odnosi se i na oftalmološke preparate ili MAO inhibitore

verapamil, nifedipin ili diltiazem lekovi za lečenje visokog krvnog pritiska ili bolova u grudima

lekovi za lečenje problema sa srcem uključujući i anginu pectoris hinidin, amjodaron ili digoksin

lekovi za lečenje visokog krvnog pritiska hidralazin

lekove koji utiču na enzime jetre, kao što je cimetidin koji se koristi za lečenju čira na želucu cimetidin i rifampicin koji se koristi u lečenju tuberkuloze

adrenalin tj. epinefrin lek za stimulaciju srca

nesteroidni antiinflamatorni lekovi za ublažavanje bolova, inflamacije ili artritisa ibuprofen I diklofenak

lekove za lečenje depresije kao što su fluoksetin, paroksetin

lekove za lečenje ostalih mentalnih bolesti kao fenotiazin

barbiturate vrsta sedativa

antihistaminike uključujući i lekove koji se mogu dobiti bez lekarskog recepta za lečenje koprivnjače i drugih alergija, prehlade i ostalih poremećaja lekove protiv alergija

druge beta-blokatore koji se koriste kao kapi za oči kao timolol

insulin ili drugi lekovi za lečenje šećerne bolesti

lidokain lokalni anestetik

lekove koji sadrže ergotamin za lečenje migrene.

Hirurška intervencija i primena leka Promerol, rastvor za injekciju

Ako idete u bolnicu ili ako imate operaciju zuba, recite anesteziologu, zdravstvenom radniku ili stomatologu, da koristite lek Promerol. Ovo je važno jer može doći do snižavanja krvnog pritiska hipotenzija, ako su Vam dati određeni anestetici, dok ste na terapiji lekom Promerol.

Primena leka Promerol sa alkoholom

Pre primene leka Promerol rastvor za injekciju obavestite Vašeg lekara, farmaceuta,ili medicinsku sestruukoliko ste popili neko alkoholno piće. Ovo je važno zbog toga što alcohol može izmeniti dejstvo leka.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašim lekarom ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Ukoliko ostanete u drugom stanju dok ste na terapiji lekom Promerol rastvor za injekciju, recite Vašem lekaru što je pre moguće. Beta blokatori uključujući i lek Promerol rastvor za injekciju, dovodi do štetnog efekta na plodu u najranijoj fazi razvoja.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ukoliko osetite vrtoglavicu ili umor dok ste na terapiji ovim lekom, ne upravljajte vozilima i ne rukujte mašinama.

Lek Promerol sadrži natrijum,

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma 23 mg po dozi, tj. suštinski ne sadrži natrijum.

3. Kako se primenjuje lek Promerol

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako je navedeno u ovom uputstvu ili kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Odrasli pacijenti

Lek Promerol rastvor za injekciju će Vam dati lekar ili medicinska sestra. Lek ćete primiti intravenski ubrizgavanjem u venu. Lekar će odrediti potrebnu dozu i dužinu trajanja terapije, koja zavisi od Vaše bolesti.

Pedijatrijska populacija

Lek Promerol rastvor za injekciju se ne sme davati deci.

Ako ste primili više leka Promerol nego što treba

Ovaj lek se primenjuje pod strogim nadzorom medicinskog osoblja, tako da nije verovatno da ćete primiti previsoku dozu. Ipak, ukoliko imate bilo kakva pitanja, obratite se Vašem lekaru.Ukoliko ste primili veću dozu nego što bi trebalo, kod Vas se mogu javiti sledeći simptomi predoziranja: znatno smanjenje krvnog pritiska, slabost srca, usporen srčani rad, otežano disanje.

Ako ste zaboravili da primite lek Promerol

Vaš lekar ili medicinska sestra će se pobrinuti da redovno dobijete lek, tako da je malo verovatno da će neka doza biti izostavljena. Međutim, recite Vašem lekaru ako mislite da niste primili potrebnu dozu leka.

Ako naglo prestanete da primate lek Promerol

Lekar će doneti odluku o tome kada treba da prestanete sa primenom leka Promerol, rastvor za injekciju.Ne prekidajte terapiju lekom Promerol, bez konsultacije sa Vašim lekarom, jer se u suprotnom Vaše tegobe mogu pogoršati. Kao i kod drugih beta-blokatora, prekid lečenja treba da bude postepen. Tokom postepenog prekida terapije pacijent treba da bude pod strogim nadzorom lekara i ukoliko je neophodno, treba uključiti supstitucionu terapiju.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri.

4. Moguća neželjena dejstva

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Tokom primene leka mogu se javiti sledeća neželjena dejstva:

Veoma česta neželjena dejstva mogu da se jave kod više od 1na 10 pacijenata koji uzimaju lek

osećaj zamora

Česta neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek

možete primetiti da Vam je sporiji puls dok ste na terapiji ovim injekcijama. Ukoliko se ovo dogodi, što pre obavestite Vašeg lekara, jer će možda biti potrebno da Vam smanji dozu ili postepeno ukine terapiju ovim lekom.

subjektivni osećaj lupanja srca

vrtoglavica naročito pri ustajanju možete osetiti nesvesticu

otežano disanje pri naporu

bolovi u stomaku

proliv ili zatvor

hladna stopala i ruke

Povremena neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek

stanje depresija

poremećaj spavanja kao što su pospanost, nesanica, noćne more

poremećaj koncentracije

osećaj peckanja, bockanja ili utrnulosti

pogoršanje simptoma srčane slabosti, poremećaj rada srca koji se registruje na elektrokardiogramu

izrazito smanjenje krvnog pritiska u toku srčanog udara kardiogeni šok, srčani blok prvog stepena

osećaj stezanja u grudima

osip na koži

pojačano znojenje

grčevi u mišićima

bolovi u grudima

zadržavanje tečnosti edemi

povećanje telesne mase

Retka neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek

osećaj straha ili nervoza

poremećaj vida

suvoća ili iritacija oka, konjunktivitis

poremećaj srčanog ritma

Rejnoov sindrom trnjenje, bledi ili plavi prsti zbog poremećaja periferne cirkulacije

alergijska reakcija npr. curenje iz nosa ili crvenilo i suzenje očiju

gubitak kose

nemogućnost postizanja erekcije impotencija

promene u laboratorijskim analiza testova jetre

Veoma retka neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek

poremećaj oblika i broja krvnih ćelija kao i drugi poremećaji u krvi, mogu biti razlog da lekar od Vas zahteva da se češće rade laboratorijske analize krvi

smanjen broj trombocita u krvi, što može dovesti do češće pojave modrica

pogoršanje već prisutnih simptoma otežanog hoda i pojave bola u nogama

stanje konfuzija

poremećaji pamćenja

poremećaj čula ukusa

zujanje u ušima i problemi sa sluhom tinnitus

zapaljenje jetre hepatitis

povećana osetljivost kože na sunčevu svetlost, pogoršanje psorijaze

bolovi u zglobovima.

Stanja koja se mogu pogoršati ukoliko ste na terapiji lekom Promerol rastvor za injekciju

Ukoliko imate otežano disanje, osećate se umorno ili imate otok zglobova imate slabost srca može doći do pogoršanja simptoma dok ste na terapiji ovim lekom. Učestalost javljanja je povremena mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek.Ukoliko imate psorijazu bolest kože ili neko od oboljenja slabe periferne cirkulacije, može doći do njihovog pogoršanja.. Učestalost javljanja je veoma retka

mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000

pacijenata koji uzimaju lek

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ilimedicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju naneželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:

Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijawebsite: www.alims.gov.rse-mail:

[email protected]

5. Kako čuvati lek Promerol

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Promerol, rastvor za injekciju posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do:“, Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Lek čuvati bez posebnih temperaturnih naznaka, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. . Ne zamrzavati.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

6. Sadržaj pakovanja i ostale informacije

Šta sadrži lek Promerol-

Aktivna supstanca je metoprolol- tartarat, 1 mg u 1 mL rastvora za injekciju.

Jedna ampula 5mL sadrži 5mg metoprolol-tartarata. - Pomoćne supstance su: natrijum-hlorid, voda za injekcije.

Kako izgleda lek Promerol i sadržaj pakovanja

Bistar, bezbojan rastvor, praktično bez vidljivih čestica.

Unutrašnje pakovanje je ampula zapremine 5 mL od bezbojnog stakla hidrolitičke klase I, sa obeleženim delom za otvaranje ampule u vidu prstena i obojene tačke. Intermedijerno pakovanje je uložak od PVC folije u kome se nalazi 10 ampula.Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan ili pet uložaka od PVC folije 10 ili 50 ampula i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole

SOPHARMA TRADING D.O.O. BEOGRAD-NOVI BEOGRADBulevar Zorana Đinđića 2a, Beograd

Proizvođač

SOPHARMA AD16 Iliensko Shosse Str., Sofija, Bugarska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

April, 2019.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-05208-16-001 od 15.04.2019. Promerol, rastvor za injekciju, 10 x 5 mL 515-01-05209-16-001 od 15.04.2019. Promerol, rastvor za injekciju, 50 x 5 mL

------------------------------------------------------------------------------------------------

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Kontrola tahiaritmija, posebno supraventrikularnih tahiaritmija.

Primena leka Promerol, rastvor za injekciju, u ranoj fazi akutnog infarkta miokarda smanjuje veličinu infarkta i incidencu ventrikularnih fibrilacija. Olakšanje bola može takođe smanjiti potrebu za opioidnim analgeticima.

Primena leka Promerol, rastvor za injekciju, smanjuje mortalitet kod pacijenata sa akutnim infarktommiokarda.

Doziranje i način primene

DoziranjeDozu leka je uvek potrebno prilagoditi individualnim potrebama pacijenta. Doza može biti određena u skladu sa sledećim vodičima.

Srčane aritmije

Početna doza je 5 mg metoprolola, koji se daje sporo intravenski 1-2 mg/min. Ista doza se može ponoviti u intervalima od 5 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor. U većini slučajeva je dovoljna ukupna doza od 10-15 mg.

Zbog rizika od izraženog pada pritiska, metoprolol se kod pacijenata sa sistolnim pritiskom nižim od 100 mmHg mora primenjivati sa posebnim oprezom.

Primena tokom anestezije

Injektovanje doze od 2-4 mg sporo intravenski je obično dovoljno da prevenira razvoj aritmija tokom uvođenja u anesteziju. Ista doza se takođe može koristiti za kontrolu razvoja aritmija tokom anestezije. Po potrebi se može nastaviti sa primenom injekcija od 2 mg do maksimalne ukupne doze od 10 mg.

Infarkt miokarda

Intravensku primenu leka Promerol rastvor za injekciju, treba inicirati u koronarnoj ili sličnoj jedinici, nakon hemodinamske stabilizacije pacijenta. Terapiju je potrebno započeti primenom 5 mg i.v. na svaka 2 minuta, do ukupno maksimalnih 15 mg, u zavisnosti od visine krvnog pritiska i srčane frekvencije pacijenta. Drugu ili treću dozu ne treba primenjivati ukoliko je sistolni pritisak < 90 mmHg, srčana frekvenca < 40 otkucaja/min i P-Q interval > 0,26 s ili ukoliko dođe do pogoršanja dispneje ili pojave hladnog znoja.Oralnu terapiju treba započeti 15 minuta nakon primene zadnje injekcije. Uobičajena je primena 50 mg na 6 sati u toku 48 sati. Pacijentima koji nisu mogli da podnesu primenu čitave intravenske terapije treba dati polovinu predložene oralne doze.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Nije potrebno podešavanje doze.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre

Obično nije potrebno podešavanje doze kod pacijenata sa cirozom jetre, jer se metoprolol u malom procentu vezuje za proteine plazme 5-10 %. Ipak, može biti potrebno podešavanje doze kod pacijenata sa ozbiljnom disfunkcijom jetre.

Stariji pacijenti

Nekoliko studija je pokazalo da fiziološke promene povezane sa starošću pacijenata imaju zanemarljiv uticaj na farmakokinetiku metoprolola. Podešavanje doze nije potrebno kod starijih, ali je ipak važna pažljiva titracija doze kod svih pacijenata.

Pedijatrijska populacija

Nije ustanovljena efikasnost i bezbednost primene metoprolola kod dece.

Način primeneIntravenska.

Kontraindikacije

Metoprolol, rastvor za injekciju, kao i druge ß-blokatore, ne treba koristiti kod pacijenata sa sledećim oboljenjima:

Poznate preosetljivosti na aktivnu supstancu metoprolol, druge beta-blokatore ili na bilo koji drugi

sastojak leka naveden u odeljku Lista pomoćnih supstanci.

Hipotenzija

AV blok II ili III stepena

Dekompenzovana srčana insuficijencija plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija

Kontinuirana ili povremena terapija agonistima ß-receptora sa inotropnim efektom

Bradikardija < 45 otkucaja/min

sindrom osim ako postoji ugrađen pejsmejker

Kardiogeni šok

Teška periferna arterijska bolest

Nelečeni feohromocitom

Metabolička acidoza

Metoprolol je takođe kontraindikovan kod suspektnog infarkta miokarda sa komplikacijama kao što su bradikardija < 45 otkucaja/min, AV blok I stepena, sistolni pritisak < 100 mmHg i/ili teška srčana insuficijencija.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Prilikom lečenja pacijenata sa suspektnim ili potvrđenim infarktom miokarda potrebno je pažljivo pratitihemodinamski status pacijenta nakon svake od tri doze od 5 mg intravenski primenjenog leka. Drugu ilitreću dozu ne treba davati ukoliko je sistolni pritisak < 90 mmHg, srčana frekvencija < 40 otkucaja/min i P-Qinterval > 0,26 s ili ukoliko dođe do pogoršanja dispneje ili pojave hladnog znoja.

Kod upotrebe metoprolola, kao i kod upotrebe drugih ß-blokatora, važi:

•Terapiju prilikom oralne upotrebe ne treba naglo prekinuti. Kad je god to moguće terapiju postepeno prekinuti tokom perioda od 10-14 dana, smanjujući dozu na 25 mg dnevno poslednjih 6 dana. U toku obustave terapije, pacijenti bi trebalo da budu pod strogim nadzorom, posebno oni sa poznatom ishemijskom bolešću srca. Rizik od koronarnih događaja, uključujući i iznenadnu smrt, može biti povećan u toku prekida terapije ß-blokatorom.

•Neophodno je da, u slučaju primene opšte anestezije, anesteziolog zna da je pacijent na terapiji lekom Promerol. Nije preporučen prekid terapije metoprololom kod pacijenata koji će biti podvrgnuti hirurškomzahvatu. Ukoliko je poželjno da se prekine terapija metoprololom to treba učiniti najmanje 48 sati preuvođenja u opštu anesteziju. Metoprolol u visokoj dozi ne treba davati pacijentima koji idu na nekunekardiološku hiruršku intervenciju, obzirom da se može javiti bradikardija, hipotenzija, moždani udar i povećani mortalitet kod pacijenata sa kardiovaskularnim rizikom. Kod pojedinih pacijenata može biti potrebno u premedikaciji dati neki beta-blokator. Ukoliko se terapija beta-blokatorima nastavi, potrebno je obratiti pažnju pri izboru anestetika tj. onog sa najmanjim negativnim inotropnim efektom, kako bi se minimalizovao rizik od depresije miokarda.

•Iako je kontraindikovan kod teške periferne arterijske bolesti videti odeljak Kontraindikacije, može pogoršati i manje teške poremećaje cirkulacije perifernih arterija.

• Može se koristiti u kontrolisanoj srčanoj insuficijenciji. Kod pacijenata sa kontrolisanom srčanom insuficijencijom u anamnezi ili kod pacijenata sa malom srčanom rezervom treba razmotriti digitalizaciju i/ili primenu diuretske terapije. Metoprolol s oprezom koristiti kod pacijenata sa slabom srčanom rezervom.

• Može značajno povećati bradikardiju, pa je u tim slučajevima potrebno smanjiti dozu ili postepeno ukinuti lek.

•Zbog negativnog efekta na srčanu provodljivost, potrebno ga je sa posebnim oprezom primenjivati kod pacijenata sa srčanim blokom prvog stepena.

• Može povećati incidencu i trajanje angioznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom usled konstrikcije koronarnih krvnih sudova koja je izazvana poremećenom stimulacijom alfa receptora. Međutim, obzirom da je metoprolol selektivni ß-blokator deluje na ß1-receptore može se razmotriti njegova primena kod ovih pacijenata, ali sa najvećim stepenom opreza.

•Može maskirati rane znake akutne hipoglikemije naročito tahikardiju. Ipak, rizik od uticaja nametabolizam ugljenih hidrata ili maskiranja simptoma hipoglikemije je manji pri primeni metoprololinjekcija nego pri primeni neselektivnih ß-blokatora.

• Može maskirati simptome tireotoksikoze. Zato je neophodan oprez kod primene leka pacijentima koji imaju ili se sumnja d aim se razvila tireotoksikoza, neophodno je pratiti funkciju štitaste žlezde i srca.

•Može pojačati osetljivost na alergene ili težinu anafilaktičke reakcije.

• Iako kardioselektivni ß-blokatori imaju manje izraženi efekat na plućnu funkciju u odnosu na neselektivne ß- blokatore, lekove iz ove grupe treba izbegavati kod pacijenata sa reverzibilnom opstruktivnom bolešću osim ukoliko ne postoje značajni klinički razlozi za njegovu primenu. Ukoliko je neophodna primena ß-blokatora kod ovih pacijenata potreban je nadzor pacijenta. U pojedinim slučajevima savetuje se upotreba

ß2-agonista npr. terbutalin. Može biti potrebno povećanje doze ß

-agonista kada se započne terapija

metoprololom.

• Pakovanje treba da sadrži upozorenje "Primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa zviždanjem u grudima, astmom ili drugim problemima sa disanjem u anamnezi videti priloženo uputstvo"• Kao i kod upotrebe svih ß-blokatora, potreban je oprez kod pacijenata sa psorijazom.

• Kod pacijenata sa feohromocitomom, istovremeno treba primeniti i α-blokator.

• Kod nestabilnog i insulin-zavisnog dijabetesa, može biti potrebno podešavanje doze antidijabetika.

• Kod pacijenata koji su na terapiji ß-blokatorima, ne treba intravenski primenjivati blokatore kalcijumskih kanala verapamilskog tipa.

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma 23 mg po dozi tj. suštinski je bez natrijuma.

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Metoprolol je metabolički supstrat za izoenzim CYP2D6 citohroma P450. Lekovi koji su induktori ili inhibitori ovih enzima mogu imati uticaj na koncentraciju metoprolola u plazmi. Nivo metoprolola u plazmi se može smanjiti prilikom korišćenja lekova koji su induktori enzima kao npr. rifampicin, dok nivo metoprolola raste prilikom upotrebe inhibitora enzima kao npr. cimetidin, alkohol i hidralazin.

Oprez je potreban kada se ß-blokatori daju u kombinaciji sa lekovima koji blokiraju aktivnost

simpatičkog gangliona, drugim ß-blokatorima npr. kapi za oči ili sa MAO inhibitorima.

Ukoliko se istovremena terapija klonidinom mora prekinuti, metoprolol treba obustaviti nekoliko

dana pre klonidina.

Prilikom istovremene primene sa kalcijumskim antagonistima kao verapamil ili diltiazem, može

doći do povećanog negativnog inotropnog i hronotropnog efekta. Pacijentima koji su na terapiji ß-blokatorima, ne treba istovremeno intravenski davati kalcijumske antagoniste verapamilskog tipa.

Beta-blokatori mogu pojačati negativni inotropni i negativni dromotropni efekat antiaritmika

hinidinskog tipa i amjodaron.

Glikozidi digitalisa, sa ß-blokatorima, mogu produžiti atrioventrikularno vreme sprovođenja i

indukovati bradikardiju.

Kod pacijenata na terapiji beta-blokatorima, inhalacioni anestetici pojačavaju kardiodepresivni efekat.

Istovremena primena indometacina ili drugih inhibitora sintetaze prostaglandina može smanjiti

antihipertenzivni efekat ß-blokatora.

Primena adrenalina epinefrina kod pacijenata koji su na terapiji ß-blokatorima može dovesti do

porasta krvnog pritiska i bradikardije, mada je verovatnoća da se to dogodi manja sa selektivnim ß1-blokatorima.

Metoprolol antagonizuje ß1 – efekte simpatomimetika ali ima mali uticaj na bronhodilatatorne efekte

ß2– agonista u terapijskim dozama.

Metoprolol može uticati na eliminaciju lidokaina.

Kao i kod drugih ß-blokatora, istovremena terapija sa dihidropiridinima npr. nifedipinom može

dovesti do povećanog rizika od hipotenzije i pogoršanja stanja pacijenata sa latentnom srčanom insuficijencijom.

Kod pacijenata koji su na terapiji beta-blokatorima može biti potrebno smanjenje doze oralnih

antidijabetika i insulina.

Kako ß-blokatori utiču na perifernu cirkulaciju, potreban je naročit oprez prilikom istovremene

upotrebe drugih lekova sa sličnom aktivnošću npr. ergotamin.

Uticaj metoprolola i drugih antihipertenziva na krvni pritisak je obično aditivni, pa je potreban oprez

prilikom kombinovanja sa drugim antihipertenzivima ili drugim lekovima koji mogu dovesti do snižavanja pritiska, kao što su triciklični antidepresivi, barbiturati i fenotiazini. Ipak, kombinacija antihipertenzivnih lekova se može koristiti za poboljšanje kontrole hipertenzije.

Plodnost, trudnoća i dojenje

TrudnoćaPreporuke su da se metoprolol ne koristi u toku trudnoće ili dojenja osim ukoliko korist za majku prevazilazi potencijalni rizik za fetus/novorođenče. ß-blokatori redukuju placentalnu perfuziju, što može dovesti dointrauterine smrti ploda i prevremenog porođaja. Kao i prilikom upotrebe svih ß-blokatora, metoprolol može dovesti do bradikardije i hipoglikemije kod fetusa, novorođenčadi ili dojenih beba. Postoji povećan rizik od srčanih i plućnih komplikacija kod neonatusa. Metoprolol u obliku injekcija je, pod strogim nadzorom, bio korišćen kod trudnica nakon 20 nedelja gestacije koje su imale hipertenziju udruženu sa trudnoćom. Iako lek prolazi placentalnu barijeru i prisutan je u krvi pupčanika, nije bilo slučajeva fetalnih abnormalnosti.

DojenjeU toku upotrebe leka ne preporučuje se dojenje. Prilikom upotrebe metoprolola u terapijskim dozama kod majke, ne bi trebalo očekivati značajne efekte ß-blokade kod odojčeta.

Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama

Kao i ostali beta –blokatori i metoprolol može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Pacijente bi trebalo upozoriti na moguće dejstvo leka u vidu povremene pojave vrtoglavica i zamora.

Neželjena dejstva

Neželjena dejstva su opisana u skladu sa klasom sistema organa i frekvencom pojave. Neželjena dejstva su klasifikovana prema učestalosti na sledeći način: veoma česta

1/10, česta

1/100 do <1/10, povremena

1/1 000 do <1/100, retka

1/10 000 do <1/1 000, veoma retka <1/10 000, nepoznata ne može se

proceniti na osnovu dostupnih podataka.

Moguća neželjena dejstva prilikom primene metoprolola u kliničkim studijama ili nakon rutinske primene:

Infekcije i infestacijeVeoma retka:

gangrena kod pacijenata sa već postojećim teškim oštećenjem periferne cirkulacije

Poremećaji krvi i limfnog sistemaVeoma retka:

trombocitopenija

Psihijatrijski poremećajiPovremena:

depresivno raspoloženje, insomnija, noćne more

nervoza, anksioznost.

stanje konfuzije, halucinacije

Poremećaji nervnog sistemaČesta:

vrtoglavica, glavobolja

poremećaj koncentracije, somnolencija, parestezije

amnezija/oštećenje memorije, poremećaj čula ukusa

Poremećaji okaRetka:

poremećaj vida npr. zamućen vid, suvoća očiju i/ili iritacija očiju, konjunktivitis

Poremećaji uha i labirintaVeoma retka:

Kardiološki poremećajiČesta:

bradikardija, palpitacije

pogoršanje simptoma srčane insuficijencije, kardiogeni šok kod pacijenata sa akutnim infarktom

miokarda*, srčani blok prvog stepena

poremećaj sprovodnog sistema srca, aritmije, pogoršanje postojećeg AV bloka

*više od 0,4% u poređenju sa placebom, u studiji sprovedenoj na 46 000 pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, gde je učestalost kardiogenog šoka bila 2,3 % u grupi sa metoprololom i 1,9% u placebo grupi u podgrupi pacijenata koji imaju mali indeks rizika od šoka. Indeks rizika se bazira na apsolutnom riziku pacijenta od šoka u zavisnosti od godina, pola, vremena kašnjenja, odgovarajućeg viška frekvencije kod pacijenata u Killip klasi je bio 0,7% metoprolol 3,5% I placebo 2,8%. krvnog pritiska, srčane frekvencije, poremećaja EKG-a i ranije istorije hipertenzije. Pacijenti sa malim indeksom rizika od šoka odgovaraju grupi pacijenata kojima je metoprolol indikovan u akutnom infarktu miokarda.

Vaskularni poremećajiČesta:

posturalni poremećaji veoma retko sa sinkopom

Retka: Raynaud

pogoršanje već postojeće intermitentne klaudikacije

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećajiČesta:

dispnea pri naporu

bronhospazam

Gastrointestinalni poremećajiČesta:

mučnina, abdominalni bol, dijareja, konstipacija

Hepatobilijarni poremećajiVeoma retka:

Poremećaji kože i potkožnog tkivaPovremena:

osip po koži u formi psorijaziformne urtikarije i distrofičnih promena po koži, pojačano

Veoma retka:

fotosenzitivne reakcije, pogoršanje psorijaze

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkivaPovremena:

mišićni grčevi

Poremećaji reproduktivnog sistema i dojkiRetka:

impotencija/seksualna disfunkcija

Opšti poremećaji i reakcije na mestu primeneVeoma česta:

hladna stopala i ruke

bol u grudima, edem

Poremećaji metabolizma i ishranePovremena:

povećanje telesne mase

IspitivanjaRetka:

poremećaj testova funkcije jetre, pozitivna antinuklearna antitela koja nisu udružena sa SLE.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:

Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijafax: +381 011 39 51 131website: www.alims.gov.rse-mail: [email protected]

Predoziranje

Simptomi predoziranja

težim slučajevima predoziranja predoziranje metoprololom može dovesti do teške hipotenzije, sinusne bradikardije, bradiaritmije, srčane insuficijencije, poremećaja sprovođenja srčanih impulsa i bronhospazma.

Pacijente treba hospitalizovati i lečiti pod stalnim praćenjem srčane funkcije, gasova u krvi i biohemijskih nalaza u krvi.Terapija bradikardije i poremećaja sprovođenja srčanih impulsa uključuje primenu atropina, adrenostimulirajućih agenasa i ugradnju pejsmejkera.

Hipotenziju, akutnu srčanu insuficijenciju i šok treba lečiti odgovarajućom nadoknadom volumena tečnosti, injekcijom glukagona koji ima pozitivni inotropni i hronotropni efekat na srce koji ne zavisi od beta receptora i koji je efikasan u terapiji rezistentne hipotenzije i srčane insuficijencije udružene sa beta blokatorima ukoliko je neophodno, praćenu infuzijom glukagona, intravenskom primenom adrenostimulirajućih lekova kao što su dobutamin, uz primenu alfa

agonista u slučaju vazodilatacije.

Razmotriti i intravensku primenu kalcijuma.

Ukoliko dođe do pojave bronhospazma u cilju reverzije treba primeniti beta 2 agoniste ili aminofilin; pacijenti treba da budu pod nadzorom zbog moguće pojave aritmije tokom i posle primene bronhodilatatora

Lista pomoćnih supstanci

Natrijum-hlorid;voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nije poznato.

Rok upotrebe

Posebne mere opreza pri čuvanju

Lek čuvati bez posebnih temperaturnih naznaka, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.Ne zamrzavati.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je ampula zapremine 5 mL od bezbojnog stakla hidrolitičke klase I, sa obeleženim delom za otvaranje ampule u vidu prstena i obojene tačke.

Intermedijerno pakovanje je uložak od PVC folije u kome se nalazi 10 ampula.Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedan ili pet uložaka od PVC folije 10 ili 50 ampula i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.