Informacije prikazane na našem sajtu su tehnički obrađene i optimizovane za prikaz uputstva za Esmeron® na internetu. Uz pregled dostupnog uputstva na našem sajtu (koje može sadržati i eventualne greške) predlažemo da takođe pročitate kompletno originalno upustvo za Esmeron® kojem možete pristupiti klikom na link.
UPUTSTVO ZA LEK
Esmeron
50 mg/5 mL, rastvor za injekciju/infuziju
rokuronijum-bromid
Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primate ovaj lek, jer ono sadrži informacije koje su važne za Vas.
Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.
Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru anesteziologu
Ovaj lek propisan je samo Vama i ne smete ga davati drugima. Može da im škodi, čak i kada imaju iste znake bolesti kao i Vi.
Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru anesteziologu. Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.
ovom uputstvu pročitaćete:
1. Šta je lek Esmeron i čemu je namenjen2. Šta treba da znate pre nego što primite lek Esmeron3. Kako se primenjuje lek Esmeron4. Moguća neželjena dejstva 5. Kako čuvati lek Esmeron6. Sadržaj pakovanja i ostale informacije
Lek Esmeron pripada grupi lekova koji se nazivaju
mišićni relaksansi.
Mišićni relaksansi se koriste tokom operacije kao deo opšte anestezije. Kada se operišete Vaši mišići moraju biti potpuno relaksirani opušteni. Ovo olakšava hirurgu da izvede operaciju.
Normalno, Vaši nervi šalju poruke zvane
do Vaših mišića. Lek Esmeron deluje tako što blokira ove
impulse, tako da se mišići relaksiraju. Zbog toga što se mišići potrebni za disanje takođe relaksiraju, biće Vam potrebna pomoć pri disanju
veštačko disanje
tokom i posle Vaše operacije sve dok ne budete mogli da
dišete sami.
Tokom operacije dejstvo mišićnog relaksansa se stalno proverava i ako je to neophodno može se dodati još leka. Na kraju operacije efekti Esmerona nestaju i Vi možete početi da dišete sami. Nekada Vam anesteziolog može dati drugi lek da se ovo ubrza.
Esmeron, takođe, može da se koristi u jedinicama intenzivne nege da bi Vaši mišići bili relaksirani.
Lek Esmeron ne smete primati:
Ukoliko ste alergični
na rokuronijum, bromidni jon ili na bilo koju od pomoćnih supstanci
ovog leka navedene u odeljku 6.
Obavestite Vašeg anesteziologa ukoliko se ovo odnosi na Vas.
Upozorenja i mere opreza
Razgovarajte sa svojim lekarom anesteziologom pre primene ovog leka:
ukoliko ste alergični na
mišićne relaksanse
ukoliko ste imali oboljenje
bubrega, srca, jetre ili žučne kese
ukoliko ste imali bolesti koje utiču na
mišiće
ukoliko patite od
zadržavanja tečnosti
Obavestite Vašeg anesteziologa ukoliko se bilo šta od navedenog odnosi na Vas.
Neka zdravstvena stanja mogu uticati na to kako Esmeron deluje. Na primer:
nizak nivo kalcijuma u krvi
nizak nivo kalijuma u krvi
visok nivo magnezijuma u krvi
nizak nivo proteina u krvi
previše ugljen-dioksida u krvi
intenzivan gubitak tečnosti iz organizma, npr. u toku bolesti, dijareje proliva ili znojenja
ubrzano i duboko disanje dovodi do smanjenja ugljen-dioksida u krvi
opšte loše zdravstveno stanje
prekomerna telesna težina
veoma niska temperatura tela
Ako patite od bilo kog od ovih stanja, Vaš anesteziolog će to uzeti u obzir prilikom određivanja odgovarajuće doze leka Esmeron za Vas.
Deca i stariji
Esmeron se može koristiti kod dece od novorođenčadi do adolescenata i kod starijih, ali Vaš anesteziolog prvo treba da proceni Vaša prethodna oboljenja.
Drugi lekovi i Esmeron
Obavestite Vašeg anesteziologa ukoliko uzimate
donedavno ste uzimali
bilo koje druge lekove
uključujući lekove ili biljne lekove ili preparate dobijene bez lekarskog recepta. Esmeron može da utiče na dejstvo drugih lekova ili drugi lekovi mogu uticati na dejstvo leka Esmeron.
Lekovi koji pojačavaju dejstvo leka Esmeron:
antibiotici
neki lekovi za
srčana oboljenja
povišen krvni pritisak
diuretici, blokatori kalcijumovih kanala,
beta-blokatori i hinidin
antiinflamatorni
lekovi lekovi za lečenje zapaljenskih stanja,
kortikosteroidi
neki lekovi koji se koriste za lečenje
manično depresivnih oboljenja
bipolarnih poremećaja
soli magnezijuma
neki lekovi koji se koriste za lečenje
malarije
Lekovi koji smanjuju dejstvo leka Esmeron:
neki lekovi za lečenje
epilepsije
kalcijum-hlorid
kalijum-hlorid
inhibitori proteaze
pod nazivom gabeksat i ulinastatin
Dodatno, pre ili tokom operacije možete primiti lekove koji mogu uticati na dejstvo leka Esmeron. Ovo uključuje neke anestetike, druge mišićne relaksanse, lekove kao što je fenitoin i lekove koji vrše reverziju dejstva leka Esmeron. Lek Esmeron može uticati na brže dejstvo nekih anestetika. Vaš anesteziolog će ovo uzeti u obzir prilikom odlučivanja o odgovarajućoj dozi leka za Vas.
Trudnoća, dojenje i plodnost
Obavestite Vašeg anesteziologa ukoliko ste trudni ili mislite da ste trudni ili ukoliko dojite.
Vaš anesteziolog Vam može dati lek Esmeron ali se prethodno morate posavetovati sa lekarom. Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem anesteziologu ili drugom lekaruza savet pre nego što uzmete ovaj lek. Esmeron Vam može biti dat ukoliko imate carski rez.
Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama
Nemojte voziti niti upravljati mašinama sve dok Vam Vaš lekar ne kaže da je to bezbedno. Esmeron se daje kao deo opšte anestezije, i zato se možete osećati umorno, slabo i možete osećati vrtoglavicu određeno vreme nakon primene leka. Vaš anesteziolog će Vas posavetovati koliko dugo je verovatno da ovi efekti traju.
Lek Esmeron sadrži natrijum.
mL rastvora sadrži 0,07 mmol 1,64 mg natrijuma, odnosno suštinski je bez natrijuma. U slučaju primene doze koja sadrži veću količinu natrijuma više od 1 mmol natrijuma po dozi, savetuje se poseban oprez kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Vaš anesteziolog će odrediti dozu leka Esmeron koja Vam je potrebna na osnovu:
vrste anestezije
očekivanog vremena trajanja operacije
drugih lekova koje primate
Vašeg zdravstvenog stanja.
Uobičajena doza je 0,6 mg po kilogramu telesne mase, a dejstvo traje 30-40 minuta.
Način primene
Esmeron će Vam biti dat od strane Vašeg anesteziologa. Esmeron se daje kao intravenska u venu injekcija. Primenjuje se kao pojedinačna injekcija ili kontinuirana infuzija kap po kap.
Ako ste primili više leka Esmeron nego što treba
Pošto će anesteziolog pažljivo pratiti Vaše stanje tokom operacije, malo je verovatno da ćete primiti previše leka Esmeron. Međutim, ako se to dogodi, veštačko disanje će se nastaviti sve dok ponovo ne budete mogli da dišete sami. Vi ćete biti sve vreme uspavani dok se ovo dešava.
Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek. Ukoliko se ova neželjena dejstva ispolje dok ste pod uticajem anestezije, njih će primetiti i zbrinuti Vaš anesteziolog.
Povremena neželjena dejstva
mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek
smanjeno ili povećano dejstvo leka
produženo trajanje dejstva leka
snižen krvni pritisak
ubrzan rad srca
bol na mestu primene injekcije.
Veoma retka neželjena dejstva
mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek
alergijske reakcije
reakcije preosetljivosti
kao što su teškoće pri disanju, kolaps cirkulacije i šok
zviždanje u grudima zbog sužavanja disajnih puteva bronhospazam
mišićna slabost ili smanjen mišićni tonus
iznenadna groznica sa brzim otkucajem srca, brzo disanje i ukočenost, bol i/ili slabost u mišićima
oticanje, osip ili crvenilo kože
dugotrajna mišićna disfunkcija obično primećena kod istovremene primene leka Esmeron i
kortikosteroida u jedinicama intezivne nege steroidna miopatija
Ukoliko neko neželjeno dejstvo postane ozbiljno
ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u
ovom uputstvu: →
Recite Vašem anesteziologu ili drugom lekaru.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ilimedicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju naneželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:
Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijawebsite: www.alims.gov.rse-mail:
Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.
Ne smete koristiti lek Esmeron posle isteka roka upotrebe naznačenog spoljašnjem pakovanju nakon ,,Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.
Čuvanje u frižideruLek čuvati u frižideru na temperaturi od 2 °C do 8 °C na tamnom mestu i upotrebiti u okviru roka upotrebe naznačenog na pakovanju.
Čuvanje van frižideraLek može da se čuva van frižidera na temperaturi do 30 °C maksimalno 12 nedelja, nakon čega ga trebaodbaciti. Lek ne treba vraćati u frižider ako je čuvan van frižidera. Ne treba skladištiti lek kome je istekao rok upotrebe.
Pošto lek Esmeron ne sadrži konzervans, rastvor treba koristiti neposredno po otvaranju bočice.
Posle rastvaranja sa infuzionim tečnostima, pokazana je hemijska i fizička stabilnost u toku 72 sata na sobnoj temperaturi zaštićeno od svetlosti. Sa mikrobiološke tačke gledišta pripremljeni rastvor treba upotrebitiodmah. Ako se ne upotrebi odmah, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika i ne bi trebalo da budu duži od 24 sata na temperaturi od 2 °C do 8 °C, osim ako rastvaranje nije izvedeno u kontrolisanim i validiranim aseptičnim uslovima
Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.
Šta sadrži lek Esmeron
Aktivna supstanca: rokuronijum-bromid.Jedan mL rastvora za injekciju/infuziju sadrži 10 mg rokuronijum-bromida.
Pomoćne supstance: natrijum-acetat E262 za podešavanje pH; natrijum-hlorid; sirćetna kiselina, glacijalna E260 za podešavanje pH; voda za injekcije. Ne sadrži konzervanse.
Kako izgleda lek Esmeron i sadržaj pakovanja
Bistar, bezbojan do svetlo žuto/smeđ rastvor praktično bez prisustva vidljivih čestica.
Bezbojna staklena bočica staklo tip I sa gumenim čepom sive boje preko kojeg se nalazi ,,flip-off” zatvarač aluminijumski prsten sa plastičnim poklopcem.
Gumeni čep na bočici ne sadrži lateks.
mL rastvora u staklenoj bočici sa gumenim čepom, 10 staklenih bočica u kutiji.
Nosilac dozvole i proizvođačNosilac dozvole
MERCK SHARP & DOHME D.O.O. Omladinskih brigada 90a/1400, Beograd-Novi Beograd
Proizvođač:
N.V. ORGANONKloosterstraat 6, Oss, Holandija
Ovo uputstvo je poslednji put odobreno
Režim izdavanja leka:
Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.
Broj i datum dozvole:
515-01-03565-16-001 od 01.06.2017.
------------------------------------------------------------------------------------------------
SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA
Terapijske indikacije
Esmeron je indikovan kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata od donesenih novorođenčadi do adolescenata[od 0 do < 18 godina] kao dodatak opštoj anesteziji za olakšavanje trahealne intubacije tokom rutinskog uvođenja u anesteziju i za obezbeđenje relaksacije skeletne muskulature tokom hirurške intervencije. Takođe, kod odraslih, lek Esmeron je indikovan za olakšavanje trahealne intubacije tokom brzog uvođenja u anesteziju i kao dodatak u jedinicama intenzivne nege JIN, za olakšavanje intubacije i mehaničke ventilacije.
Doziranje i način primene
DoziranjeKao i drugi neuromuskularni blokatori, lek Esmeron treba da bude primenjivan od strane, ili pod nadzorom, kliničara sa iskustvom, koji poznaju dejstvo i upotrebu ovih lekova.
Kao i kod svih drugih neuromuskularnih blokatora, doziranje leka Esmeron treba da bude individualno za svakog pacijenta. Pri određivanju doze treba uzeti u obzir vrstu anestezije, očekivano trajanje hirurške intervencije, način sedacije i očekivano trajanje mehaničke ventilacije, moguću interakciju sa drugim lekovima koji se primenjuju istovremeno i stanje pacijenta.
Korišćenje adekvatne tehnike neuromuskularnog monitoringa se preporučuje za praćenje neuromuskularnog bloka i oporavka.
Inhalacioni anestetici pojačavaju neuromuskularni blok leka Esmeron. Ovo pojačavanje, međutim, postaje klinički relevantno tokom anestezije kada inhalacioni anestetici dostignu koncentracije u tkivima potrebne za ovu interakciju. Shodno tome, prilagođavanje doze leka Esmeron treba izvesti primenom manjih doza za održavanje u ređim intervalima ili sporijom infuzijom tokom dugotrajnih procedura dužih od 1 sata pod inhalacionom anestezijom videti odeljak
Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Kod odraslih pacijenata sledeće preporuke za doziranje mogu služiti kao opšte smernice za trahealnu intubaciju i mišićnu relaksaciju tokom hirurških procedura kratkog do dugog trajanja i za upotrebu u jedinicama intenzivne nege.
Hirurške procedure
Trahealna intubacijaStandardna doza za intubaciju tokom rutinske anestezije je 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida, nakon koje seadekvatni uslovi za intubaciju uspostavljaju unutar 60 sekundi kod skoro svih pacijenata. Doza od 1,0 mg/kg rokuronijum-bromida se preporučuje za olakšavanje trahealne intubacije tokom brzog uvođenja u anesteziju, nakon koje se adekvatni uslovi za intubaciju uspostavljaju unutar 60 sekundi kod skoro svih pacijenata. Ako se doza od 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida koristi za brzo uvođenje u anesteziju, preporučuje se da se pacijent intubira 90 sekundi nakon primene rokuronijum-bromida.
Za upotrebu rokuronijum-bromida tokom brzog uvođenja u anesteziju kod pacijentkinja koje se podvrgavaju carskom rezu videti odeljak
Plodnost, trudnoća i dojenje
Veće dozeAko postoji razlog za odabir većih doza kod pojedinih pacijenata, na osnovu kliničkih studija nema pokazatelja da su početne doze do 2 mg/kg rokuronijum-bromida povezane sa povećanjem učestalosti ili ozbiljnošću kardiovaskularnih efekata. Upotreba ovih visokih doza rokuronijum-bromida skraćuje vreme početka, a produžava vreme trajanja dejstva videti odeljak
Farmakodinamski podaci Sažetka karakteristika
Doza održavanjaPreporučena doza održavanja je 0,15 mg/kg rokuronijum-bromida; u slučaju dugotrajne inhalacione anestezije, ovo treba smanjiti na 0,075-0,1 mg/kg rokuronijum-bromida. Doze održavanja najbolje je dati kada se amplituda trzaja vrati na 25% u odnosu na kontrolnu vrednost ili kada su prisutna 2 do 3 odgovora na niz od 4 stimulacije engl.
train of four,
Kontinuirana infuzijaAko se rokuronijum-bromid primenjuje putem kontinuirane infuzije, preporučuje se da se primeni početna doza od 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida i kada pacijent počne da se oporavlja od neuromuskularnog bloka, da se počne sa primenom putem infuzije. Brzina infuzije treba da se prilagodi tako da se amplituda trzaja održava na 10% u odnosu na kontrolnu vrednost ili da se održi 1 do 2 odgovora na niz od 4 stimulacije. Kod odraslih pod intravenskom anestezijom, brzina infuzije potrebna za održavanje neuromuskularnog bloka na ovom nivou je u rasponu od 0,3 do 0,6 mg/kg/h 300-600 mikrograma/kg/h i pod inhalacionom anestezijom brzina infuzije je u rasponu od 0,3 do 0,4 mg/kg/h. Kontinuirani monitoring neuromuskularnog bloka se preporučuje pošto potrebna brzina infuzije varira od pacijenta do pacijenta i u zavisnosti od metode anestezije koja se primenjuje.
Pedijatrijska populacijaZa novorođenčad 0-27 dana, odojčad 28 dana - 2 meseca, mlađu decu 3-23 meseca, decu 2-11 godina i adolescente 12-17 godina preporučene doze za intubaciju tokom rutinske anestezije i doze održavanja su slične onima kod odraslih.
Međutim, trajanje delovanja pojedinačne doze za intubaciju će biti duže kod novorođenčadi i odojčadi negokod dece videti odelјak
Farmakodinamski podaci Sažetka karakteristika leka
Za kontinuiranu infuziju u pedijatriji, brzine infuzije, sa izuzetkom dece uzrasta od 2 do 11 godina, su iste kao za odrasle. Za decu starosti od 2 do 11 godina, može biti neophodna veća brzina infuzije.
Prema tome, za decu 2-11 godina se preporučuju iste početne brzine infuzije kao za odrasle i treba je prilagoditi da se amplituda trzaja održava na 10% u odnosu na kontrolnu vrednost ili da se održava 1 do 2 odgovora na niz od 4 stimulacije tokom procedure.
Iskustvo sa rokuronijum-bromidom kod brze sekvencijalne indukcije kod pedijatrijskih pacijenata je ograničeno. Rokuronijum-bromid se, stoga, ne preporučuje za olakšavanje uslova za trahealnu intubaciju tokom brze sekvencijalne indukcije kod pedijatrijskih pacijenata.
Gerijatrijski pacijenti i pacijenti sa oboljenjem jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili renalnom insuficijencijom Standardna doza za intubaciju, za starije pacijente i pacijente sa oboljenjem jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili renalnom insuficijencijom, tokom rutinske anestezije je 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida. Potrebno je razmotriti primenu doze od 0,6 mg/kg za brzo uvođenje u anesteziju kod pacijenata kod kojih se očekuje produženo trajanje dejstva. Bez obzira na tehniku anestezije koja se koristi, preporučena doza održavanja kod ovih pacijenata je 0,075-0,1 mg/kg rokuronijum-bromida, a preporučena brzina infuzije je 0,3-0,4 mg/kg/h. Videti odeljak
Kontinuirana infuzija
Takođe videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza
pri upotrebi leka
Pacijenti sa prekomernom telesnom masom i gojazni pacijentiKada se koristi kod pacijenata sa prekomernom telesnom masom ili gojaznih pacijenata po definiciji to su pacijenti čija je telesna masa za 30% ili više veća od idealne telesne mase, doze treba smanjiti uzimajući u obzir idealnu telesnu masu.
Procedure u jedinicama intenzivne nege JIN
Trahealna intubacija Za trahealnu intubaciju treba koristiti iste doze koje su navedene kod hirurških procedura.
Doze održavanjaPreporučuje se početna udarna doza od 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida praćena kontinuiranom infuzijom čim se amplituda trzaja vrati na 10% ili se ponovo javi 1 do 2 odgovora na niz od 4 stimulacije. Doziranje uvek treba da bude titrirano prema efektu kod svakog pacijenta ponaosob. Preporučena početna brzina infuzije za održavanje neuromuskularnog bloka od 80-90% 1 do 2 trzaja na TOF stimulaciju kod odraslih pacijenata je 0,3 do 0,6 mg/kg/h tokom prvog sata primene, a koju treba smanjiti tokom sledećih 6 - 12 sati, prema individualnom odgovoru. Nakon toga, zahtevi za individualnom dozom ostaju relativno konstantni.
Utvrđeno je da postoji velika varijabilnost u brzinama infuzije na sat među pacijentima u kontrolisanim kliničkim studijama, sa srednjim brzinama infuzije na sat u rasponu od 0,2-0,5 mg/kg/h u zavisnosti od prirode i stepena insuficijencije organa, pratećih lekova u terapiji i individualnih karakteristika pacijenata. Da bi se obezbedila optimalna individualna kontrola pacijenta, izričito se preporučuje monitoring neuromuskularne transmisije. Ispitivana je primena do 7 dana.
Posebne populacijeRokuronijum se ne preporučuje za olakšavanje mehaničke ventilacije u JIN kod pedijatrijskih i gerijatrijskih pacijenata zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti.
Način primeneEsmeron se primenjuje intravenski kao bolus injekcija ili kao kontinuirana infuzija videti odeljak
mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom
Kontraindikacije
Preosetljivost na rokuronijum ili bromidni jon ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku
Lista pomoćnih supstanci
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Pošto lek Esmeron prouzrokuje paralizu respiratorne muskulature, ventilatorna podrška je obavezna za pacijente koji su primili ovaj lek sve dok se ponovo ne uspostavi adekvatno spontano disanje. Kao i kod svih drugih neuromišićnih relaksanasa, važno je predvideti otežanu intubaciju, naročito kada se primenjuje tehnika brzog uvođenja u anesteziju.
Kao i kod drugih neuromišićnih relaksanasa, i kod leka Esmeron je zabeležena rezidualna neuromuskularna blokada. Da bi se sprečile komplikacije koje su rezultat rezidualnog neuromuskularnog bloka, preporučuje se da se pacijent ekstubira tek kada se dovoljno oporavi od neuromuskularnog bloka. Gerijatrijski pacijenti 65 godina i stariji mogu biti pod povećanim rizikom od neuromuskularnog bloka. Treba voditi računa i o drugim faktorima koji bi mogli prouzrokovati rezidualnu neuromuskularnu blokadu posle ekstubacije u postoperativnom periodu kao što su interakcije lekova ili stanje pacijenta. Treba razmotriti korišćenje sredstava za reverziju kupiranje dejstva kao što su sugamadeks ili inhibitori acetilholinesteraze ako to već nije deo standardne kliničke prakse, naročito u slučajevima kada postoji veća verovatnoća pojave rezidualne neuromuskularne blokade.
Zabeležena je visoka stopa ukrštenih alergijskih reakcija između lekova koji pripadaju grupi neuromišićnih blokatora. Stoga je potrebno, ako je moguće, pre primene leka Esmeron, isključiti postojanje preosetljivosti na druge neuromišićne blokatore. Esmeron se, kod pacijenata kod kojih se sumnja na postojanje reakcije preosetljivosti, treba koristiti samo ako je apsolutno neophodno. Pacijente kod kojih se javi reakcija preosetljivosti dok su pod dejstvom opšte anestezije treba naknadno testirati kako bi se utvrdilo da li su preosetljivi na ostale neuromišićne blokatore.
Rokuronijum može povećati brzinu srčanog rada.Uopšteno, nakon dugotrajne upotrebe neuromišićnih relaksanasa u jedinicama intenzivne nege zabeležena je produžena paraliza i/ili slabost skeletne muskulature. Da bi se sprečilo moguće produženjeneuromuskularnog bloka i/ili predoziranje veoma je bitno da se vrši monitoring neuromišićne transmisije tokom korišćenja neuromišićnih blokatora. Kao dodatak tome, pacijenti treba da dobiju adekvatnu analgeziju i sedaciju. Šta više, neuromišićne blokatore treba da titrira do željenog efekta za svakog pacijenta pojedinačno iskusni kliničar koji je upoznat sa njihovim dejstvima i tehnikama adekvatnog neuromuskularnog monitoringa, ili da nadgleda primenu ovih lekova.
Često se javlja miopatija posle dugotrajne primene nedepolarizujućih neuromišićnih blokatora u jedinicama intenzivne nege u kombinaciji sa kortikosteroidnom terapijom. Stoga, kod pacijenata koji dobijaju i neuromišćne relaksanse i kortikosteroide, period korišćenja neuromišićnih relaksanasa treba da bude ograničen što je više moguće.
Ako se sukcinilholin koristi za intubaciju, primena leka Esmeron treba da bude odložena dok se pacijent klinički ne oporavi od neuromuskularnog bloka indukovanog sukcinilholinom.
Sledeća stanja mogu da utiču na farmakokinetiku i/ili farmakodinamiku leka Esmeron:
Oboljenja jetre i/ili bilijarnog trakta i bubrežna insuficijencijaZbog toga što se rokuronijum izlučuje i putem žuči i putem urina, treba oprezno da se koristi kod pacijenata sa klinički značajnim oboljenjima jetre i/ili bilijarnog trakta i/ili bubrežnom insuficijencijom. Kod ovih grupa pacijenata zapaženo je produženo trajanje dejstva pri dozama od 0,6 mg/kg rokuronijum-bromida.
Produženo cirkulatorno vremeStanja povezana sa produženim cirkulatornim vremenom kao što su kardiovaskularne bolesti, starost, edematozno stanje koje uzrokuje povećani volumen distribucije, mogu doprineti sporijem početku dejstva. Trajanje dejstva može takođe biti produženo zbog smanjenog klirensa iz plazme.
Neuromišićno oboljenjeKao i druge neuromišićne relaksanse, Esmeron treba koristiti sa ekstremnim oprezom kod pacijenata sa neuromišićnim oboljenjem, ili posle poliomijelitisa pošto odgovor na neuromišićne relaksanse može biti značajno izmenjen u ovim slučajevima. Jačina i smer ovog izmenjenog odgovora mogu veoma varirati. Kod pacijenata sa miastenijom gravis ili miasteničnim
sindromom, male doze leka Esmeron
mogu imati veoma izražene efekte i dozu leka Esmeron treba titrirati do postizanja adekvatnog odgovora.
HipotermijaKod operacija u hipotermiji, efekt neuromuskularne blokade leka Esmeron je povećan, a trajanje je produženo.
GojaznostKao i drugi neuromišićni relaksansi, Esmeron može ispoljiti produženo trajanje dejstva i produžen spontani oporavak kod gojaznih pacijenata, kada se date doze izračunavaju prema stvarnoj telesnoj masi.
OpekotinePoznato je da se kod pacijenata sa opekotinama može razviti rezistencija na nedepolarizujuće neuromišićne relaksanse. Preporučuje se da se doza titrira prema odgovoru.
Stanja koja mogu pojačati efekte leka EsmeronHipokalemija npr. posle obilnog povraćanja, dijareje i terapije diureticima, hipermagnezemija, hipokalcemija posle masivnih transfuzija, hipoproteinemija, dehidracija, acidoza, hiperkapnija, kaheksija.
Stoga je neophodno, kada je to moguće, korigovati teški poremećaj elektrolita, izmenjenu pH vrednost krvi ili dehidraciju.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma 23 mg po mililitru, odnosno suštinski je bez natrijuma. U slučaju primene doze koja sadrži veću količinu natrijuma više od 1 mmol natrijuma po dozi, savetuje se poseban oprez kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Sledeći lekovi utiču na jačinu i/ili dužinu dejstva nedepolarizujućih neuromišićnih relaksanasa:
Efekat drugih lekova na Esmeron
Pojačan efekat:
Halogenizovani inhalacioni anestetici pojačavaju neuromuskularni blok prouzrokovan lekom Esmeron. Efekt postaje očigledan tek sa dozama održavanja videti odeljak
Doziranje i način
Oporavak od bloka sa antiholinesteraznim inhibitorima reverzija bi, takođe, mogao biti
Posle intubacije sukcinilholinom videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi
Dugotrajna istovremena upotreba kortikosteroida i leka Esmeron u jedinicama intenzivne nege može dovesti do produženog trajanja neuromuskularnog bloka ili miopatije videti odeljke
upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Neželjena dejstva
Drugi lekovi:
antibiotici: aminoglikozidi, linkozamidi i polipeptidni antibiotici, acilamino-penicilinski antibiotici.
diuretici, hinidin i njegov izomer hinin, soli magnezijuma, blokatori kalcijumskih kanala, soli litijuma, lokalni anestetici lidokain i.v., bupivakain epiduralno i akutna primena fenitoina ili
Rekurarizacija se može javiti posle postoperativne primene aminoglikozida, linkozamida, polipeptidnih i acilamino-penicilinskih antibiotika, hinidina, hinina i soli magnezijuma videti odeljak
Posebna upozorenja i
mere opreza pri upotrebi leka
Smanjen efekat:
Prethodna hronična primena fenitoina ili karbamazepina.
Kalcijum-hlorid, kalijum-hlorid.
Inhibitori proteolitičkih enzima gabeksat, ulinastatin.
Promenljiv efekat:
Primena drugih nedepolarizujućih neuromišićnih relaksanasa u kombinaciji sa lekom Esmeron može dovesti do smanjenja ili pojačanja neuromuskularnog bloka, u zavisnosti od redosleda davanja i korišćenog neuromišićnog relaksansa.
Sukcinilholin, dat posle primene leka Esmeron, može proizvesti pojačanje ili smanjenje njegovog dejstva kao neuromišićnog relaksansa.
Efekat leka Esmeron na druge lekove
Esmeron kombinovan sa lidokainom može dovesti do bržeg nastanka dejstva lidokaina.
Pedijatrijska populacijaNisu sprovedena zvanična ispitivanja interakcija. Gore navedene interakcije kod odraslih pacijenata i posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri
upotrebi leka
koja se odnose na njih takođe je potrebno uzeti u obzir kod pedijatrijskih pacijenata.
Plodnost, trudnoća i dojenje
TrudnoćaZa rokuronijum-bromid nema dostupnih kliničkih podataka o uticaju na trudnoću. Studije na životinjama ne ukazuju na direktna ili indirektna štetna dejstva vezana za trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj. Potreban je oprez kada se lek Esmeron propisuje trudnici.
Carski rezKod pacijentkinja koje se podvrgavaju carskom rezu, lek Esmeron se može koristiti kao deo tehnike brzog uvođenja u anesteziju, pod uslovom da se ne očekuju nikakve teškoće prilikom intubacije i da je dovoljna doza anestetika primenjena ili posle olakšane intubacije sukcinilholinom. Međutim, može se desiti da Esmeron, u dozi od 0,6 mg/kg, ne dovede do adekvatnih uslova za intubaciju do 90 sekundi nakon primene. Pokazalo se da je ova doza bezbedna za porodilje koje se podvrgavaju carskom rezu. Esmeron ne utiče na Apgar skor, fetalni mišićni tonus ili kardiorespiratornu adaptaciju. Iz uzoraka krvi iz pupčane vrpce se jasno vidi da je prolaz rokuronijum-bromida kroz placentu veoma mali, što ne može izazvati nikakav vidljiv klinički štetan efekt kod novorođenčeta.
Napomena 1: doze od 1,0 mg/kg su istraživane tokom brzog uvođenja u anesteziju, ali ne kod pacijentkinja koje se podvrgavaju carskom rezu. Stoga se samo doza od 0,6 mg/kg preporučuje kod ove grupe pacijentikinja.
Napomena 2: oporavak reverzija od neuromuskularnog bloka izazvanog rokuronijumom može biti inhibiran ili nezadovoljavajući kod pacijentkinja koje primaju soli magnezijuma zbog toksemije u trudnoći zbog toga što soli magnezijuma pojačavaju neuromuskularni blok. Stoga, kod ovih pacijentkinja doziranje leka Esmeron treba da bude smanjeno i da se pažljivo titrira prema odgovoru trzajem.
DojenjeNije poznato da li se rokuronijum-bromid izlučuje majčinim mlekom. Studije na životinjama su pokazale beznačajne nivoe rokuronijuma u mleku.Neznatni nivoi rokuronijum-bromida su nađeni u mleku kod pacova tokom laktacije. Nema podataka o upotrebi leka Esmeron kod ljudi u toku laktacije. Esmeron treba dati ženi u laktaciji samo kada ordinirajući lekar odluči da korist premašuje rizike.
Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama
Pošto se Esmeron koristi kao dodatak opštoj anesteziji, uobičajene mere predostrožnosti, koje se primenjuju posle opšte anestezije treba sprovesti i kod ambulantnih pacijenata.
Neželjena dejstva
Sažetak bezbednosnog profilaNajčešće neželjene reakcije na lek uključuju bol/reakciju na mestu injekcije, promene u vitalnim znakovima i produžen neuromuskularni blok. Prema postmarketinškom praćenju, izveštaji o ozbiljnim neželjenim reakcijama na lek najčešće su se odnosili na ,,anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije” i pridružene simptome. Videti takođe objašnjenja ispod tabele.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
MedDRA Klasifikacija sistema organa
Preporučeni termin
Povremene/retke
<1/100, >1/10000
Veoma retke <1/10000
Poremećaji imunskog sistema
HipersenzitivnostAnafilaktička reakcijaAnafilaktoidna reakcijaAnafilaktički šokAnafilaktoidni šok
Poremećaji nervnog sistema
Flakcidna mlitava paraliza
Kardiološki poremećaji
Vaskularni poremećaji
Cirkulatorni kolaps i šokNaleti crvenila
Respiratorni, torakalni imedijastinalni poremećaji
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Angioneurotski edemUrtikarijaOsipEritematozni osip
Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
Mišićna slabost
Steroidna miopatija
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Izostanak dejstvaEfekat leka/ terapijski odgovor smanjenEfekat leka/ terapijski odgovor povećanBol na mestu primeneinjekcijeReakcija na mestuprimene injekcije
Edem licaMaligna hipertermija
Povrede, trovanje i proceduralne komplikacije
ProduženineuromuskularniblokOdložen oporavakiz anestezije
Komplikacije sa vazdušnim putem u anesteziji
Učestalosti su procenjene na osnovu izveštaja postmarketinškog praćenja i podataka iz opšte literature
Podaci iz postmarketinškog praćenja ne mogu dati precizne brojčane vrendnosti za incidencu. Iz tog
razloga, izveštaj o frekvencama je podeljen na dve, a ne na pet kategorija.
posle dugotrajne upotrebe u JIN
MedDRA verzija 8.1
AnafilaksaIako su veoma retke, zabeležene su teške anafilaktičke reakcije na neuromišićne blokatore, uključujući i Esmeron. Anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije su: bronhospazam, kardiovaskularne promene npr.hipotenzija, tahikardija, cirkulatorni kolaps - šok i promene na koži npr. angioedem, urtikarija. U nekim slučajevima ove reakcije su imale fatalan ishod. Zbog moguće težine ovih reakcija, uvek treba poći od pretpostavke da se one mogu dogoditi, pa treba preduzeti neophodne mere opreza.
Poznato je da neuromišićni blokatori mogu da izazovu oslobađanje histamina, bilo lokalno na mestu davanja, bilo sistemski, pa nakon davanja ovih lekova treba uzeti u obzir moguću pojavu svraba i eritematozne reakcije na mestu primene injekcije i/ili generalizovane histaminoidne anafilaktoidne reakcije videti takođe odeljak anafilaktičke reakcije iznad.
kliničkim studijama zabeleženo je veoma malo povećanje nivoa histamina u plazmi nakon brzog davanja bolus doze od 0,3-0,9 mg/kg rokuronijum-bromida.
Produženi neuromuskularni blokNajčešća neželjena reakcija na nedepolarizujuće blokatore kao grupu lekova je produženje farmakološkog dejstva leka izvan vremenskog perioda u kome je dejstvo potrebno. Ovo može varirati od slabosti skeletne muskulature do veoma izražene i produžene paralize skeletnih mišića koja dovodi do respiratorne insuficijencije ili apnee.
MiopatijaZabeležena je miopatija nakon primene različitih neuromišićnih blokatora u JIN u kombinaciji sa kortikosteroidima videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Lokalne reakcije na mestu davanja injekcijeTokom brzog uvođenja u anesteziju, zabeležena je pojava bola tokom primene injekcije, naročito kada pacijent nije još u potpunosti izgubio svest i posebno kada se propofol koristi kao lek za uvođenje u anesteziju. Kliničkim studijama je ustanovljeno da kod ove grupe pacijenata učestalost pojave bola iznosi 16% u poređenju sa samo 0,5% kod pacijenata kod kojih je za brzo uvođenje u anesteziju korišćen fentanil i tiopental.
Pedijatrijska populacijaMeta analiza 11 kliničkih ispitivanja kod pedijatrijskih pacijenata n=704 sa rokuronijum-bromidom u dozido 1 mg/kg pokazala su da se tahikardija javlja kao neželjeno dejstvo sa učestalošću od 1,4%.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:
Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijafax: +381 011 39 51 131website: www.alims.gov.rse-mail: [email protected]
Predoziranje
slučaju predoziranja i produženog neuromuskularnog bloka, kod pacijenta treba nastaviti primenu ventilacije i sedacije. U ovim situacijama postoje dve opcije za postizanje reverzije neuromuskularnog bloka: 1 Kod odraslih, sugamadeks se može primeniti radi reverzije izrazitog snažnog i dubokog bloka. Doza sugamadeksa koja će se primeniti zavisi od stepena neuromuskularnog bloka. 2 Potrebno je primenitiinhibitor acetilholinesteraze npr. neostigmin, edrofonijum, piridostigmin ili sugamadeks u odgovarajućim dozama nakon što počne spontani oporavak. Ukoliko i pored primene inhibitora acetilholinesteraze ne dođe do reverzije neuromuskularnih efekata leka Esmeron, treba nastaviti sa mehaničkom ventilacijom do ponovnog uspostavljanja spontanog disanja. Ponovljene doze inhibitora acetilholinesteraze mogu biti opasne.
Ispitivanja na životinjama pokazala su da do značajne depresije kardiovaskularne funkcije koja bi konačno dovela do kardijalnog kolapsa nije došlo sve dok nije data kumulativna doza od 750 x ED
135 mg/kg
rokuronijum-bromida.
Lista pomoćnih supstanci
Pomoćne supstance:natrijum-acetat E262 za podešavanje pH;natrijum-hlorid;sirćetna kiselina, glacijalna E260 za podešavanje pH;voda za injekcijeNe sadrži konzervanse.
Inkompatibilnost
Dokazana je fizička inkompatibilnost leka Esmeron kada se doda rastvorima koji sadrže sledeće lekove: amfotericin, amoksicilin, azatioprin, cefazolin, kloksacilin, deksametazon, diazepam, enoksimon, eritromicin, famotidin, furosemid, hidrokortizon natrijum sukcinat, insulin, intralipid, metoheksital, metilprednizolon, prednizolon natrijum sukcinat, tiopental, trimetoprim i vankomicin.
Esmeron se ne sme mešati sa drugim lekovima osim onih koji su navedeni u odeljku
Posebne mere opreza
pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom
Ukoliko se Esmeron daje putem iste intravenske linije sa drugim lekovima, važno je da se infuziona linija dobro ispere npr. sa 0,9% NaCl u periodu između davanja leka Esmeron i drugih lekova za koje je inkompatibilnost sa lekom Esmeron dokazana ili za koje kompatibilnost nije utvrđena.
Rok upotrebe
Rok upotrebe leka Esmeron je 3 godine, ukoliko se čuva na preporučeni način videti odeljak Posebne mere upozorenja pri čuvanju. Datum na kartonskoj kutiji i na nalepnici bočice je datum isteka roka upotrebe; to je datum do koga Esmeron mora da se upotrebi. Pošto lek Esmeron ne sadrži konzervans, rastvor treba koristiti neposredno po otvaranju bočice.
Posle rastvaranja sa infuzionim tečnostima videti odeljak
Posebne mere opreza pri odlaganju materijala
koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom
pokazana je hemijska i
fizička stabilnost u toku 72 sata na sobnoj temperaturi zaštićeno od svetlosti. Sa mikrobiološke tačke gledištapripremljeni rastvor treba upotrebiti odmah. Ako se ne upotrebi odmah, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika i ne bi trebalo da budu duži od 24 sata na temperaturi od 2 °C do 8 °C, osim ako rastvaranje nije izvedeno u kontrolisanim i validiranim aseptičnim uslovima
Posebne mere opreza pri čuvanju
Čuvanje u frižideruLek čuvati u frižideru na temperaturi od 2 °C do 8 °C na tamnom mestu i upotrebiti u okviru roka upotrebe naznačenog na pakovanju.
Čuvanje van frižideraLek može da se čuva van frižidera na temperaturi do 30 °C maksimalno 12 nedelja, nakon čega ga trebaodbaciti. Lek ne treba vraćati u frižider ako je čuvan van frižidera. Ne treba skladištiti lek kome je istekao rok upotrebe.
Za uslove čuvanja posle prvog otvaranja leka, videti odeljak
Priroda i sadržaj pakovanja
Bezbojna staklena bočica staklo tip I sa gumenim čepom sive boje preko kojeg se nalazi ,,flip-off” zatvarač aluminijumski prsten sa plastičnim poklopcem.
Gumeni čep na bočici ne sadrži lateks.
mL rastvora u staklenoj bočici sa gumenim čepom, 10 staklenih bočica u kutiji.
Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom
nominalnim koncetracijama od 0,5 mg/mL i 2,0 mg/mL Esmeron je kompatibilan sa sledećim infuzionim rastvorima: 0,9% rastvorom NaCl, 5% rastvorom glukoze, 5% rastvorom glukoze u fiziološkom rastvoru, sterilnom vodom za injekcije, rastvorom Ringer laktatom i Hemacelom. Primenu leka treba započeti neposredno nakon mešanja i dovršiti u toku 24 sata.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.