Informacije prikazane na našem sajtu su tehnički obrađene i optimizovane za prikaz uputstva za Bupivacaine Grindeks na internetu. Uz pregled dostupnog uputstva na našem sajtu (koje može sadržati i eventualne greške) predlažemo da takođe pročitate kompletno originalno upustvo za Bupivacaine Grindeks kojem možete pristupiti klikom na link.
UPUTSTVO ZA LEK
Bupivacaine Grindeks, 5 mg/mL, rastvor za injekciju
bupivakain
Pažljivo pročitajte ovo uputstvo, pre nego što počnete da primate ovaj lek, jer ono sadrži informacije koje su važne za Vas.
Uputstvo sačuvajte. Može biti potrebno da ga ponovo pročitate.
Ako imate dodatnih pitanja, obratite se svom lekaru ili farmaceutu
Ukoliko Vam se javi bilo koje neželjeno dejstvo, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu. Ovo uključuje i bilo koje neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu. Vidite odeljak 4.
ovom uputstvu pročitaćete:
Šta je lek Bupivacaine Grindeks i čemu je namenjen
Šta treba da znate pre nego što primite lek Bupivacaine Grindeks
Kako se primenjuje lek Bupivacaine Grindeks
Moguća neželjena dejstva
Kako čuvati lek Bupivacaine Grindeks
Sadržaj pakovanja i ostale informacije
Lek Bupivacaine Grindeks, rastvor za injekciju, sadrži aktivnu supstancu bupivakain-hidrohlorid. Pripada grupi lekova čiji je naziv lokalni anestetici.
Lek Bupivacaine Grindeks se koristi da se anesteziraju delovi tela. Koristi se za sprčavanje nastaka bola ili za olakšanje bola. Može se primenjivati za:
Anesteziranje delova tela tokom operacija kod odraslih i dece starije od 12 godina
Oakšanje bola kod dece starije od godinu dana.
Lek Bupivacaine Grindeks ne smete primati :
Ako ste alergični preosetljivi na bupivakain-hidrohlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog
leka navedene u odeljku 6.
Ako ste alergični na neki drugi lokalni anestetik iz iste grupe lekova kao što su lidokain ili ropivakain.
Ako imate infekciju kože blizu mesta primene injekcije.
Ako se nalazite u stanju kardiogenog šoka stanje kada srce ne može da isporuči dovoljno krvi svim
delovima tela.
Ako se nalazite u stanju hipovolemijskog šoka veoma nizak krvni pritisak koji dovodi do kolapsa.
Ako imate problema sa zgrušavanjem krvi.
Ako bolujete od oboljenja mozga ili kičmene moždine kao što su meningitis, poliomijelitis ili spondilitis.
Ako imate teške glavobolje prouzrokovane krvarenjem unutar glave intrakranijalna hemoragija.
Ako imate problema sa kičmenom moždinom usled anemije.
Ako imate trovanje krvi septikemija.
Ako ste nedavno imali traumu, tuberkulozu ili tumor kičme.
Lek Bupivacaine Grindeks ne smete primiti ako se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas. Ako niste sigurni razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što primite lek Bupivacaine Grindeks.
Upozorenja i mere opreza
Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što primite lek Bupivacaine Grindeks ako:
Imate problema sa srcem, bubrezima ili jetrom zato što će lekar možda morati da prilagodi dozu leka
Bupivacaine Grindeks.
Natečen Vam je stomak usled viška tečnosti.
Imate karcinoma želuca.
Rečeno Vam je da imate smanjenu zapreminu krvi hipovolemija.
Imate tečnost u plućima.
Kod dece mlađe od 12 godina, lek Bupivacaine Grindeks je indikovan samo u terapiji akutnog bola, dok upotreba u hirurškoj anesteziji kod dece mlađe od 12 godina nije ustanovljena. Upotreba leka Bupivacaine Grindeks nije ustanovljena kod dece mlađe od 1 godine.
Ako niste sigurni da li se bilo šta od gore navedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa svojim lekarom pre nego što primite lek Bupivacaine Grindeks.
Drugi lekovi i Bupivacaine Grindeks
Obavestite Vašeg lekara ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i lekove koji se izdaju bez lekarskog recepta i biljne lekove. Lek Bupivacaine Grindeksmože da utiče na način na koji drugi lekovi deluju. Takođe i drugi lekovi mogu da utiču na lek Bupivacaine Grindeks.
Posebno recite svom lekaru ako uzimate bilo koji od navedenih lekova:
Lekove koji se koriste za lečenje nepravilnog rada srca aritmije kao što su lidokain, meksiletin ili amjodaron.
Lekove protiv zgrušavanja krvi antikoagulansi.
Vaš lekar mora da bude potpuno upoznat sa drugim lekovima koje uzimate da bi mogao tačno da odredipravu dozu leka Bupivacaine Grindeks za Vas.
Trudnoća, dojenje i plodnost
Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru za savet pre nego što primite lek Bupivacaine Grindeks.
Upravljanje motornim vozilima i rukovanje mašinama
Od leka Bupivacaine Grindeks se možete osećati pospano i lek može uticati na brzinu kojom reagujete. Posle primene leka Bupivacaine Grindeks ne smete upravljati vozilom niti rukovati alatom i mašinama do narednog dana.
Lek Bupivacaine Grindeks sadrži natrijum
ampula od 10 mL sadrži 31,48 mg natrijuma. Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenata koji su na dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Lek Bupivacaine Grindeks može da primeni samo lekar. Vaš lekar će znati pravilan način da primeni lek.
Doza koju će Vam doktor injektovati zavisi od tipa bola za čije se olakšavanje lek koristi i dela tela na kom će se injektovati. Na izbor doze utiču i veličina tela, starost i fizičko stanje. Uglavnom će primena jedne doze obezbediti efekat dovoljno dugog trajanja, mada u slučajevima kada operacija traje duže možda će Vam biti primenjeno više doza.
Lek Bupivacaine Grindeks će Vam biti primenjen u obliku injekcije. Deo tela u koji će lek biti injektovan zavisi od indikacije za koju primate lek. Vaš lekar će Vam primeniti lek u jedan od sledećih predela tela:
Blizu dela tela koji je potrebno anestezirati
predelu koji je dalje od dela tela koji je potrebno anestezirati. Ovo će biti slučaj ako Vam bude primenjena epiduralna injekcija određeno područje oko kičmene moždine.
Kada se lek Bupivacaine Grindeks injektuje na jedan od ovih načina, sprečava prenošenje signala bola putem nerava do mozga. Dejstvo će postepeno nestajati po završetku medicinske procedure.
Ako ste ste primili više leka Bupivacaine Grindeks nego što treba
Ozbiljna neželjena dejstva kao posledice prevelike doze leka su izuzetno retka i zahtevaju posebnu terapiju. Lekar je obučen i snabdeven odgovarajućom opremom da reaguje u takvim situacijama.
Prvi znaci da ste dobili previše leka obično se javljaju u vidu
osećaja vrtoglavice, omaglice.
utrnulosti usana i predela oko usta.
utrnulosti jezika.
problema sa sluhom.
poremećajima vida.
Kako bi se smanjio rizik od ozbiljnih neželjenih dejstava, Vaš lekar će odmah prekinuti primenu leka Bupivacaine Grindeks, ako se pojave ovi znaci.
Ozbiljnije neželjene reakcije usled predoziranja uključuju trzaje mišića, napade praćene jakim grčevima mišića i gubitak svesti.
Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.
Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.
Ozbiljne alergijske reakcije
retko, mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek
Ako imate ozbiljnu alergijsku reakciju odmah recite svom lekaru. Znaci mogu da uključe iznenadnu pojavu:
Oticanja lica, usana, jezika i grla. Ovo može da otežava gutanje.
Ozbiljno i iznenadno oticanje šaka, stopala i članaka.
Teškoće pri disanju.
Ozbiljan svrab kože sa plikovima.
Druga moguća neželjena dejstva:
Veoma česta neželjena dejstva mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji primaju lek
Može se javiti pad krvnog pritiska što može da izazove vrtoglavicu ili omaglicu.
Osećaj mučnine.
Česta neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji primaju lek
Osećaj bockanja i trnjenja.
Povišen krvni pritisak hipertenzija.
Usporen rad srca.
Problemi sa mokrenjem.
Povremena neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji primaju lek
Utrnulost jezika ili predela oko usta.
Zujanje u ušima ili osetljivost na zvuk.
Otežan govor.
Zamućen vid.
Gubitak svesti.
Drhtavica tremor.
Grčenje mišića.
Retka neželjena dejstva mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji primaju lek
Oštećenje nerava može izazvati promene osetljivosti ili mišićnu slabost neuropatija. Može doći i do
oštećenja perifernih nerava.
Stanje koje se naziva arahnoiditis zapaljenje membrane koja obavija kičmenu moždinu. Znaci
obuhvataju bol nalik bockanju ili peckanju u donjem delu leđa ili nogu i bridenje, utrnulost ili slabost nogu.
Slabost ili paraliza nogu.
Neujednačen srčani ritam aritmija, što može biti opasno po život.
Usporeno disanje ili prestanak disanja i prestanak rada srca, što može biti opasno po život.
Moguća neželjena dejstva koja se javljaju kod drugih lokalnih anestetika, a mogu biti izazvana i lekom Bupivacaine Grindeks uključuju:
Probleme sa enzimima jetre, što se može desiti pri dugotrajnoj terapiji ovim lekom.
Oštećenje nerava koje retko može uzrokovati trajne probleme.
Slepilo koje nije trajno ili problemi sa mišićima oka koji su dugotrajni, što se može desiti prilikom
davanja nekih injekcija u blizini očiju.
Ukoliko neko od navedenih neželjenih dejstava postane ozbiljno ili primetite neko neželjeno dejstvo koje nije pomenuto u ovom uputstvu, obavestite o tome Vašeg lekara ili farmaceuta.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:
Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijawebsite: www.alims.gov.rse-mail: [email protected]
Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.
Ne smete koristiti lek Bupivacaine Grindeks nakon isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do”. Datum isteka roka upotrebe odnosi se na poslednji dan navedenog meseca.
Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.Ne zamrzavati.Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.
Vaš lekar i bolnički farmaceut su odgovorni za ispravno čuvanje, izdavanje i uklanjanje leka Bupivacaine Grindeks.
Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.
Šta sadrži lek Bupivacaine Grindeks
Aktivna supstanca je bupivakain-hidrohlorid. 1 mL Bupivacaine Grindeks, rastvora za injekciju sadrži 5 mgbupivakain-hidrohlorida. Jedna ampula od 10 mL sadrži 50 mg bupivakain-hidrohlorida.
Pomoćne supstance su: natrijum-hlorid; natrijum-hidroksid ili hlorovodonična kiselina, koncentrovana za podešavanje pH; voda za injekcije.
Kako izgleda lek Bupivacaine Grindeks i sadržaj pakovanja
Lek Bupivacaine Grindeks je bistar, bezbojan rastvor za injekciju.
Unutrašnje pakovanje je staklena, bezbojna ampula staklo tip I.Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 ampula 5 x 10 mL i Uputstvo za lek.
Nosilac dozvole i proizvođač
Nosilac dozvole za lek:
LICENTIS DOO BEOGRAD NOVI BEOGRADBežanijskih Ilegalaca 18b, Beograd - Novi Beograd
Proizvođač:
AS GRINDEKSKrustpils iela 53, Riga, Letonija
Ovo uputstvo je poslednji put odobreno
Avgust, 2018.
Režim izdavanja leka:
Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.
Broj i datum dozvole:
515-01-01336-17-001 od 09.08.2018.
------------------------------------------------------------------------------------------------
SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:
Terapijske indikacije
Lek Bupivacaine Grindeks je namenjen za upotrebu lekara specijalista u situacijama kada je neophodna produžena anestezija. Primenjuje se za lokalnu anesteziju perkutanom infiltracijom, perifernim nervnim blokom blokovima i centralnim nervnim blokom kaudalna ili epiduralna anestezija.
Indikacije za primenu leka Bupivacaine Grindeks su:
Hirurška anestezija kod odraslih i dece starije od 12 godina
Terapija akutnog bola kod dece starije od godinu dana.
Preporučene doze i jačine rastvora odgovarajuće za svaku od indikacija su navedene u odeljku
Doziranje i
način primene
Doziranje i način primene
Odrasli i deca starija od 12 godina
Tabela 1. predstavlja vodič za doziranje za najčešće primenjivane tehnike kod prosečne odrasle osobe. Vrednosti predstavaljaju opseg očekivanih prosečnih doza koje su potrebne. Treba koristiti standardne vodiče za faktore koji utiču na specifične tehnike bloka i za individualne potrebe pacijenata.
Napomena:
Kada se primenjuju produženi blokovi, bilo kontinuiranom infuzijom ili ponovljenom
primenom bolusa, rizik od postizanja toksičnih koncentracija u plazmi ili izazivanja lokalne neurološke povrede se mora uzeti u obzir.Iskustvo kliničara i poznavanje fizičkog stanja pacijenta je veoma značajno prilikom izračunavanja potrebne doze. Treba uvek koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže odgovarajuća anestezija. Mogu se javiti individualne varijacije u nastupanju i trajanju anestezije.
Tabela 1. Preporučeno doziranje kod odraslih
Konce-ntracijamg/mL
Zapremina
Dozamg
Vreme nastupanjaminuti
Trajanje efektaSati
HIRURŠKA ANESTEZIJALumbalna epiduralna primena
Lumbalna epiduralna primena
Torakalna epiduralna primena
Kaudalni
epiduralni
Veliki nervni blokovi
npr. brahijalni pleksus, femoralni, bederni
Regionalni blok
npr. mali nervni blokovi i infiltracija
Doza uključuje i test dozu
Doza za veliki nervni blok mora biti prilagođena mestu primena i stanju pacijenta. Blokovi međuskalenskog i supraklavikularnog brahijalnog pleskusa mogu biti povezani sa većom učestalošću javljanja neželjenih reakcija, bez obzira na vrstu primenjenog lokalnog anestetika, videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Uopšteno, hirurška anestezija npr. epiduralna primena zahteva primenu većih koncentracija i doza. Kada je potreban blok nižeg inteziteta npr. olakšanje bola tokom porođaja indikovana je upotreba nižih koncentracija. Zapremina primenjenog leka utiče na stepen proširenosti anestezije.Kako bi se izbeglo intravaskularno injektovanje, aspiraciju treba ponoviti pre i tokom primene glavne doze, koju treba injektovati polako ili u inkrementalnim dozama, brzinom od 25-50 mg/min, sve vreme prateći pacijentove vitalne funkcije i održavajući verbalni kontakt sa pacijentom. Nenamerna intravaskularna injekcija se može prepoznati po privremenom povećanju frekvence srčanog ritma, dok se slučajna intratekalna injekcija može prepoznati po znacima spinalnog bloka. Ako se pojave toksični simptomi injektovanje se mora odmah prekinuti videti deo
Akutna sistemska toksičnost
Neželjena dejstva
Dosadašnja iskustva ukazuju da prosečna odrasla osoba dobro podnosi primenu 400 mg leka tokom 24 sata.
Pedijatrijski pacijenti uzrasta od 1 do 12 godina
Pedijatrijska regionalna anestezija može biti primenjena samo od strane kvalifikovanih kliničara koji su upoznati sa karakteristikama ove populacije i tehnikama primene.Doze u Tabeli 2. treba da se koriste kao vodiči za upotrebu leka u pedijatriji. Mogu se javiti individualne varijacije. Kod dece sa velikom telesnom masom, postepeno smanjenje doza je često neophodno i doze treba bazirati u odnosu na idealnu telesnu masu. Treba koristiti standardne vodiče za faktore koji utiču na specifične tehnike bloka i za individualne potrebe pacijenata.Treba uvek koristiti najnižu moguću dozu kojom se postiže odgovarajuća analgezija.
Tabela 2. Preporučeno doziranje kod dece uzrasta od 1 do 12 godina
Konce-ntracijamg/mL
Zapremina
Dozamg/kg
Vreme nastupanjaminuti
Trajanje efektasati
TERAPIJA AKUTNOG BOLA
pre- i postoperativno
Regionalni blok
mali nervni blokovi i infiltracija
Periferni nevni blok
npr. ilioingvinalni -iliohipogastrični
Vreme nastupanja i dužina trajanja nervnog bloka zavise od tipa bloka i primenjene doze
Kod dece doze treba preračunavati na osnovu telesne mase sve do 2 mg/kg.Kako bi se izbeglo intravaskularno injektovanje, aspiraciju treba ponoviti pre i tokom primene glavne doze. Dozu treba injektovati polako ili u inkrementalnim dozamam, posebno kod lumablnih i torakalnih nervnih puteva, sve vreme prateći pacijetove vitalne funkcije.Ilioingvinalni-iliohipogastrični blokovi se izvode kod dece starosti 5 ili više godina primenom bupivakina5 mg/mL u dozi od 1,25-2 mg/kg.Za penilne blokove bupivakain 5 mg/mL se može koristiti u ukupnoj dozi od 0,2-0,5 mL/kg što predstavlja 1-2,5 mg/kg.Bezbednost i efikasnost leka Bupivacaine Grindeks sa ili bez adrenalina kod dece mlađe od godinu dana nisu utvrđene. Dostupni su samo ograničeni podaci. Bezbednost i efikasnost intermitentne epiduralne bolus injekcije ili kontinuirane infuzije nisu utvrđene. Dostupni su samo ograničeni podaci.
Kontraindikacije
Preosetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne supstance navedene u odeljku
Lista pomoćnih supstanci
Rastvori bupivakain hidrohlorida kontraindikovani su kod pacijenata preosetljivih na lokalne anestetike amidskog tipa.
Primena rastvora bupivakain hidrohlorida je kontraindikovana za intravensku regionalnu anesteziju
Epiduralna anestezija, bez obzira koji se lokalni anestetik koristi, ima kontraindikacije koje uključuju:Bolesti centralnog nervnog sistema kao što su meningitis, poliomijelitis, intrakranijalno krvarenje, subakutna kombinovana degeneracija kičmene moždine usled perniciozne anemije i cerebralnih i spinalnih tumora; tuberkuloza kičme; piogene infekcije kože pored ili na mestu lumbalne punkture; kardiogeni ili hipovolemijski šok; poremećaji koagulacije ili antikoagulantna terapija.
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Zabeleženi su slučajevi zastoja srčanog rada kada je bupivakain korišćen za epiduralnu anesteziju ili periferni nervni blok, u kojima je reanimacija bila teška i produženo trajala do reagovanja pacijenta. U nekim slučajevima reanimacija je bila nemoguća, uprkos naizgled odgovarajućoj pripremi i postupanju.
Kao i svi lokalni anestetici, bupivakain može izazvati akutne toksične manifestacije od strane centralnog nervnog i kardiovaskularnog sistema kada se koristi na način koji rezultuje visokim koncentracijama u krvi. Ovo se naročito odnosi na slučajeve ako se lek nehotično primeni direktno u krvni sud ili u visoko vaskularizovana područja. Prijavljeni su slučajevi povezanosti visokih sistemskih koncentracija bupivakaina sa ventrikularnom aritmijom, ventrikularnom fibrilacijom, iznenadnim kardiovaskularnim kolapsom i smrću.
Procedure regionalne ili lokalne anestezije treba raditi samo kada je na raspolaganju i oprema za reanimaciju. Odgovorni klinički lekar treba da preduzme sve neophodne mere kako bi se izbegla intravaskularna primena injekcije videti odeljak
Doziranje i način primene
Pre bilo kog bloka, intravensku kanilu treba uvesti u
slučaju potrebe za reanimacijom. Klinički lekar treba da prođe odgovarajući trening za obavljanje oveprocedure i treba biti upoznat sa dijagnozom i terapijom neželjenih dejstava, sistemske toksičnosti i drugih komplikacija videti odeljke
Neželjena dejstva
Ekstenzivni periferni nervni blok može da iziskuje veliku količinu lokalnog anestetika koja se ubrizgava u veoma vaskularizovane delove, često u blizini velikih krvnih sudova. U ovakvim slučajevima povećan je rizik od intravaskularnog ubrizgavanja i/ili sistemske resorpcije, što može da dovede do visokih koncentracija u plazmi.
Predoziranje ili slučajno davanje intravenske injekcije može povećati rizik od toksičnih reakcija.
Ponovljene injekcije bupivakain-hidrohlorida mogu uzrokovati značajan porast koncentracije u krvi sa svakom ponovljenom dozom usled nakupljanja leka. Tolerancija zavisi od statusa pacijenta.
Iako je regionalna anestezija često optimalna tehnika anestezije, kod nekih pacijenata potrebna je posebna pažnja kako bi se smanjio rizik od neželjenih dejstava:
Starijim pacijentima i pacijentima lošeg opšteg stanja treba dati manje doze u skladu sa njihovim fizičkim stanjem.
Kod pacijenata sa delimičnim ili potpunim srčanim blokom - jer lokalni anestetici mogu da smanje kapacitet provodljivosti miokarda.
Kod pacijenata sa uznapredovalim oboljenjem jetre ili teško oštećenom funkcijom bubrega
Kod pacijentkinja u odmaklom stadijumu trudnoće
Pacijente koji primaju antiaritmike klase III npr. amjodaron treba posebno pažljivo pratiti, uključujući i EKG monitoringom jer kardiogeni efekti mogu da budu aditivni.
Pacijenti koji su alergični na estarske lokalne anestetike prokain, tetrakain, benzokain itd. nisu pokazali ukrštenu senzitivnost na anestetike tipa amida kao što je bupivakain.
Neke procedure lokalne anestezije dovode se u vezu sa ozbiljnim neželjenim dejstvima bez obzira na lokalni anestetik koji se koristi.
Lokalne anestetike treba oprezno koristiti za epiduralnu anesteziju kod pacijenata sa oslabljenom kardiovaskularnom funkcijom, pošto ovi pacijenti imaju smanjenu sposobnost kompenzovanja funkcionalnih promena povezanih sa produženom A-V provodljivošću koju mogu izazvati ovi lekovi.
Fiziološki efekti izazvani centralnom nervnom blokadom su izraženiji u prisustvu hipotenzije. Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok, može doći do iznenadne teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije. Zato epiduralnu anesteziju treba izbegavati, ili primeniti uz posebnu pažnju kod pacijenata sa nelečenom hipovolemijom ili oslabljenom venskom cirkulacijom.
Pri retrobulbarnoj primeni, lek može, u retkim slučajevima, da dopre do kranijalnog subarahnoidnog prostora i dovede do, na primer, privremenog slepila, kardiovaskularnog kolapsa, apnee i konvulzija.
Retro- i peribulbarna primena lokalnih anestetika može da bude povezana sa određenim rizikom od trajne disfunkcije očnog mišića. Glavni uzroci su traumatske povrede nerva i/ili lokalna toksična dejstva na mišiće i nerve tokom ubrizgavanja lokalnog anestetika. Obim oštećenja tkiva zavisi od stepena traume, koncentracije lokalnog anestetika i vremena izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Zbog toga, sve lokalne anestetike treba primenjivati u najmanjoj efektivnoj koncentraciji i dozi.
Vazokonstriktori mogu pojačati reakciju tkiva i treba ih koristiti samo kada su indikovani.
Male doze lokalnih anestetika injektovane u predelu glave i vrata, uključujući retrobulbarne, dentalne ili stelatne ganglijske blokove mogu dovesti do sistemske toksičnosti usled nesmotrenog davanja intra-arterijske injekcije.
Paracervikalni blok može prouzrokovati veće neželjene efekte na fetus u odnosu na druge blokade nerava koji se koriste u akušerstvu. Zbog sistemske toksičnosti bupivakaina preporučuje se poseban oprez prilikom primene bupivakaina za paracervikalni blok.
postmarketinškom periodu primećena je hondroliza kod pacijena koji su postoperativno primali intraartikularno kontinuiranu infuziju lokalnih anestetika. Većina prijavljenih slučajeva hondrolize je bila u vezi sa primenom leka u rameni zglob. Usled više faktora i nedoslednosti u naučnoj literaturi u vezi sa mehanizmom delovanja, uzročnost nije utvrđena. Intraartikularna kontinuirana infuzija nije odobrena indikacija za lek Bupivacaine Grindeks.
Tokom epiduralne anestezije sa bilo kojim anestetikom može se javiti hipotenzija i bradikardija koje treba predvideti i preduzeti odgovarajuće preventivne mere. Rizik od ovih efekata se može smanjiti npr. injektovanjem vazokonstriktora. Hipotenziju bi trebalo odmah korigovati intravenskim davanjem simpatomimetika, ponavljajući ovu terapiju ako je neophodno. Teška hipotenzija može se javiti usled hipovolemije nastale kao posledica krvarenja ili dehidratacije, ili aorto-kavalne okluzije kod pacijenata sa velikim ascitesom, abdominalnim tumorima ili u kasnoj trudnoći. Treba izbegavati veliku hipotenziju kod pacijenata sa srčanom dekompenzacijom.
Kod pacijenata sa hipovolemijom, bez obzira na uzrok hipovolemije, može doći do iznenadne i teške hipotenzije tokom epiduralne anestezije.
Epiduralna anestezija može da izazove interkostalnu paralizu tako da pacijenti sa pleuralnim izlivom mogu da osete respiratorne poteškoće.Septikemija može povećati rizik od nastanka intraspinalnog apscesa u postoperativnom periodu.
Kada se bupivakain daje intraartrikularnom injekcijom, preporučuje se oprez ukoliko se sumnja na skoru intraaurikularnu traumu ili ukoliko je usled hirurške procedure nastala velika ozleda unutar zgloba pošto to može ubrzati resorpciju i dovesti do povećanja koncentracije u plazmi.
Pedijatrijska populacija
Bezbednost i efikasnost leka Bupivacaine Grindeks kod dece mlađe od godinu dana nije utvrđena. Dostupni su samo ograničeni podaci.
Upotreba bupivakaina za intraartrikularni blok kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.
Upotreba bupivakaina za veliki nervni blok kod dece uzrasta od 1 do 12 godina nije dokumentovana.
Prilikom primene epiduralne anestezije, deci je potrebno primenjivati inkrementalne doze u skladu sa njihovom godinama i težinom, pošto pogotovo epiduralna anestezija u torakalnom nivou može dovesti do teške hipotenzije i oštećenja respiratorne funkcije.
ampula od 10 mL sadrži 31,48 mg natrijuma. Savetuje se poseban oprez prilikom upotrebe kod pacijenata koji sun a dijeti u kojoj se kontroliše unos natrijuma.
Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Bupivakain se mora oprezno primenjivati sa drugim lokalnim anesteticima ili lekovima koji su strukturno slični lokalnim anesteticima, kao što su neki antiaritmici, kao što su lidokain i meksiletin, pošto može može doći do potenciranja sistemskih toksičnih efekata.
Interakcije lokalnih anestetika i antiaritmika klase III npr. amjodaron nisu specijalno proučavane, ali se preporučuje oprez videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Plodnost, trudnoća i dojenjeTrudnoća
Nema dokaza o nepovoljnim efektima na trudnoću kod ljudi. Pri velikim dozama ima podataka o smanjenom preživljavanju mladunaca pacova i embrionalnih efekata kod kunića ako se lek Bupivacaine Grindeks daje tokom trudnoće.Zato lek Bupivacaine Grindeks ne treba davati tokom trudnoće, osim ukoliko očekivana korist prevazilazi moguće rizike.Neželjena dejstva kod fetusa kao posledica lokalne anestezije, kao što je fetalna bradikardija, najuočjivija su kod paracervikalnog bloka. Ovo može biti posledica velikih koncentracija anestetika koje stižu do fetusa videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Dojenje
Bupivakain se izlučuje u mleko dojilja, ali u veoma malim količinama da ne postoje realni rizici za njegovo štetno delovanje na novorođenče pri terapijskom doziranju.
Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama
Lek Bupivacaine Grindeks ima mali uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašina. Pored direktnog anestetičnog delovanja, lokalna anestezija može da ima veoma blago dejstvo na mentalne funkcije i koordinaciju čak i kada nema očigledne CNS toksičnosti, tako da može da ima prolazno dejstvo na pokrete i brzinu reagovanja.
Neželjena dejstva
Slučajno davanje subarahnoidalnih injekcija može dovesti do teške spinalne anestezije uz moguću apneu i tešku hipotenziju.
Profil neželjenih reakcija za Bupivacaine Grindeks sličan je kao kod svih dugodelujućih anestetika. Neželjena dejstva koja su prouzrokovana samim lekom ponekad je teško odvojiti od fizioloških efekata nervnog bloka npr. pad krvnog pritiska, bradikardija, događaja koji su direktna posledica uboda igle pri punkciji npr. povreda nerva ili su indirektna posledica uboda igle npr. epiduralni apsces.
Neurološko oštećenje je retka ali poznata posledica regionalne, a naročito epiduralne i spinalne anestezije. Može imati više uzroka, npr. direktna povreda kičmene moždine ili spinalnih nerava, prednji spinalni arterijski sindrom, injekcija iritanta ili injekcija nesterilnog rastvora. Ovo može dovesti do lokalizovane parestezije ili anestezije, motorne slabosti, gubitka kontrole sfinktera i paraplegije. Ponekad je neurološko oštećenje trajno.
Tabelarni prikaz neželjenih reakcija
Neželjene reakcije za koja postoji verovatnoća da nastaju kao posledica primene leka Bupivacaine Grindeksiz kliničkih studija sprovedenih sa sličnim proizvodima i postmarketinškog iskustva navedene su prema MedDRA klasifikaciji sistema organa i kategorijama učestalost. Učestalost je definisana na sledeći način: veoma često ≥1/10, često ≥1/100, <1/10, povremeno ≥1/1000, <1/100, retko ≥1/10000, <1/1000, veoma retko <1/1000 ili nepoznato učestalost se ne može proceniti na osnovu dostupnih podataka.
Tabela neželjenih reakcija
Klasa sistema organa
Učestalost
Simtomi
Poremećaji imunskog sistema
Alergijska reakcija, anafilaktička reakcija/šok videti odeljak
Posebna upozorenja i mere
opreza pri upotrebi leka
Poremećaj nervnog sistema
Parastezije, vrtoglavica
Znaci i simptomi toksičnog dejstva na centralni nervni sistem konvulzije, parastezija predela oko usana, utrnulost jezika, hiperakuzija, vizuelni poremećaji, gubitak svesti, tremor, nesvestica, zujanje u ušima, dizartrija, grčenje mišića
Neuropatija, povrede perifernih nerava, arahnoiditis, pareza i paraplegija
Poremećaj oka
Kardiološki poremećaji
Bradikardija
upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Srčani zastoj videti odeljak
upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Vaskularni poremećaji
Veoma često
Hipotenzija
upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Hipertenzija videti odeljak
Interakcije sa
drugim lekovima i druge vrste interakcija
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji
Respiratorna depresija
Gastrointestinalni poremećaji
Veoma često
Poremećaji bubrega i urinarnog sistema
Retencija urina
Hepatična disfunkcija, praćena reverzibilnim povećanjima SGOT, SGPT, alkalnih fosfataza i bilirubina, primećena je nakon ponovljenih injekcija ili dugotrajne infuzije bupivakaina. Ukoliko se primate znaci hepatične disfunkcije tokom terapije bupivakainom, terapiju treba prekinuti.
Akutna sistemska toksičnost
sistemske toksične reakcije spadaju reakcije centralnog nervnog sistema i kardiovaskularnog sistema. Ove reakcije su uzrokovane visokim koncentracijama lokalnog anestetika u krvi, što može da nastane kao posledica nehotičnog intravaskularnog ubrizgavanja, predoziranja, ili neuobičajeno brze resorpcije iz bogato vaskularizovanog tkiva videti odeljak
Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Reakcije na
nivou CNS-a su slične za sve lokalne anestetike amidnog tipa, dok se kardiološke reakcije razlikuju za različite lekove, i kvantitativno i kvalitativno.
CNS toksičnost
nastaje postepeno, gde simptomi i reakcije na toksičnost eskaliraju. Prvi simptomi su obično
nesvestica, parestezija predela oko usana, utrnulost jezika, hiperakuzija, zujanje u ušima i poremećaji vida. Teškoće pri izražavanju, grčenje mišića ili tremor su teži znaci i prethode generalizovanim konvulzijama. Ovi znaci se ne smeju tumačiti kao neurotično ponašanje. Mogu da uslede gubitak svesti i grand mal epileptični napad koji mogu da traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Hipoksija i hiperkapnija nastaju brzo tokom napada zbog pojačane aktivnosti mišića i nedovoljne ventilacije. U teškim slučajevima može da dođe do apnee. Acidoza, hiperkalemija i hipoksija pojačavaju i produžavaju toksična dejstva lokalnih anestetika.
Do oporavka dolazi sa razgradnjom i distribucijom lokalnih anestetika izvan centralnog nervnog sistema. Oporavak može biti brz, osim ako nisu ubrizgane velike količine leka.
Kardiovaskularna toksičnost
može se videti u teškim slučajevima i obično im prethode znaci CNS
toksičnosti. Kod pacijenata u dubokoj sedaciji ili pacijenata koji primaju opštu anesteziju, mogu biti odsutni
prodromalni CNS simptomi. Kod visokih sistemskih koncentracija lokalnih anestetika može doći do pada krvnog pritiska, bradikardije, aritmije pa čak i do zastoja srca. U retkim slučajevima do zastoja srca dolazilo je bez prodromalnih CNS efekata.
Pedijatrijska populacija
Neželjene reakcije na lek kod dece su slične neželjenim reakcijama kod odraslih, međutim kod dece, rani znaci toksičnosti lokalnih anestetika mogu biti teški za prepoznavanje kada se blok daje tokom opšte anestezije.
Terapija akutne toksičnosti
Ako se pojave znaci akutne sistemske toksičnosti, odmah se mora prekinuti sa davanjem lokalnog anestetika. Terapija sistemske toksičnosti podrazumeva zaustavljanje konvulzija i obezbeđenje adekvatne ventilacije kiseonikom, ukoliko je potrebno asistiranom ili kontrolisanom ventilacijom.
Kada su konvulzije pod kontrolom i kada je obezbeđena adekvatna ventilacija pluća, načelno, nema potrebe za dodatnom terapijom.
Ukoliko se pojavi kardiovaskularna depresija hipotenzija, bradikardija treba razmotriti adekvatnu terapiju intravenskim rastvorima, vazokonstriktorima, inotropnim lekovima i/ili lipidnim emulzijama.
Kod dece, doze lekova koji koriste u terapiji sistemske toksičnosti moraju biti prilagođene uzrastu i njihovoj telesnoj masi.
Ukoliko dođe do cirkulatorne depresije, odmah treba primeniti mere kardiopulmonarnog oživljavanja. Optimalna oksigenacija i ventilacija, cirkulatorna podrška kao i terapija acidoze su od vitalnog značaja.
Zastoj srca uzrokovan bupivakainom može biti rezistentan na električnu defibrilaciju tako da oživljavanje treba sprovoditi energično tokom dužeg perioda.
Jaku ili totalnu spinalnu blokadu koja prouzrokuje respiratornu paralizu i hipotenziju tokom epiduralne anestezije treba lečiti održavanjem prohodnosti disajnih puteva i asistiranom ili kontrolisanom oksigenacijom.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije ALIMS:
Agencija za lekove i medicinska sredstva SrbijeNacionalni centar za farmakovigilancuVojvode Stepe 458, 11221 BeogradRepublika Srbijafax: +381 011 39 51 131website: www.alims.gov.rse-mail: [email protected]
Predoziranje
Nehotično intravaskularno ubrizgavanje lokalnog anestetika može da izazove momentalne sistemske reakcije u roku od nekoliko sekundi do par minuta. Znaci sistemske toksičnosti u slučajevima predoziranja javljaju se kasnije 15-60 minuta po ubrizgavanju zbog sporijeg porasta koncentracije lokalnog anestetika u krvi videti
Akutna sistemska toksičnost
Terapija akutne toksičnosti
Neželjena dejstva
Lista pomoćnih supstanci
Natrijum-hlorid; Natrijum-hidroksid ili hlorovodonična kiselina, koncentrovana za podešavanje pH; Voda za injekcije.
Inkompatibilnost
Rastvorljivost bupivakaina u vodenim rastvorima pri pH ˃6,5 je ograničena. Mešanje sa alkalnim rastvorima npr. karbonatima, može dovesti do taloženja bupivakaina. Pogodan rastvarač je npr. izotonični rastvor natrijum-hlorida.
Rok upotrebe
godinaRok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.
Posebne mere opreza pri čuvanju
Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.Ne zamrzavati.
Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak
Priroda i sadržaj pakovanja i posebne opreme za upotrebu, primenu ili implantaciju leka
Unutrašnje pakovanje je staklena, bezbojna ampula staklo tip I.Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 5 ampula 5 x 10 mL i Uputstvo za lek.
Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka i druga uputstva za rukovanje lekom
Lek je namenjen samo za jednokratnu upotrebu i mora se iskoristiti odmah nakon otvaranja. Svu neupotrebljenu količinu rastvora odbaciti.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.